Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药，广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 抑制 Noradrenaline (NA) 和 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的摄取，其 IC50s 值分别为 2.7 μM 和 11 μM。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递，并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外，还具有显着的抗焦虑功效。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 780.00 | |
| 25 mg | ¥ 1460.00 | |
| 50 mg | ¥ 2180.00 | |
| 100 mg | ¥ 3280.00 |
| Cas No. |
23047-25-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H27ClN2O
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| 分子量 |
418.96
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药，广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 抑制 Noradrenaline (NA) 和 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的摄取，其 IC50s 值分别为 2.7 μM 和 11 μM。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递，并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外，还具有显着的抗焦虑功效。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
5-HT Receptor；Adrenergic Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lofepramine (0.01-100 μM；10 分钟) 抑制小鼠脑细胞内 3H-5-HT 和 3H-NA 在突触体部分的摄取 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Lofepramine (28-45 mg/kg；i.p.；实验前 1 小时) 仅降低了用 SKF 525A 预处理的 28 mg/kg 大鼠对这两种药物的摄取，并降低了 45 mg/kg 健康大鼠对 5-HT 和 Noradrenaline 的摄取 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
12.5 mg/mL (29.84 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3869 mL | 11.9343 mL | 23.8686 mL | |
| 5 mM | 0.4774 mL | 2.3869 mL | 4.7737 mL | |
| 10 mM | 0.2387 mL | 1.1934 mL | 2.3869 mL | |
| 50 mM | 0.0477 mL | 0.2387 mL | 0.4774 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
