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Scopolamine
目录号 : SJ-MN0581A 别名 : Hyoscine; Scopine (-)-tropate; Scopine tropate 中文名称 : 东莨菪碱 纯度:99.89%

Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。

CAS No. :51-34-3
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100 mg ¥  360.00
500 mg ¥  990.00
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Cas No.
51-34-3
分子式
C17H21NO4
分子量
303.35
产品状态
粘稠液体
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封,防潮,避光

生物活性

Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。

相关靶点

mAChR;5-HT Receptor;Endogenous Metabolite

作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling;Metabolic Enzyme/Protease
相关疾病模型
阿尔兹海默症模型
产品类别
天然产物
应用领域
神经科学
IC50 & Target
IC50  
5-HT3 Receptor [1] mAChR [1]
2.09 μM  
体外研究 (In Vitro)

Scopolamine 单独作用于表达 5-HT3 受体的卵母细胞不引起反应,但与 2 μM 5-HT 共作用时,会引起浓度依赖性的抑制反应。Scopolamine 的 pIC50 值为 5.68±0.05 (IC50=2.09 μM;n=6),Hill Slope 为 1.06±0.05,Kb 值为 3.23 μM [1]

在 5-HT 应用过程中,使用 Scopolamine 也能观察到同样的浓度依赖性效应 [1]

为了进一步测试 Scopolamine 与 5-HT受体的竞争性结合,研究者使用 [3H]granisetron 来测定未标记 Scopolamine 的竞争性结合,[3H]granisetron 是已确定的与这些受体的高亲和力竞争性拮抗剂。Scopolamine 与 0.6 nM [3H]granisetron (~Kd) 呈浓度依赖性竞争,平均 pKi 为 5.17±0.24 (Ki=6.76 μM;n=3) [1]

体内研究 (In Vivo)

在组织病理学研究中,脑组织学未见明显改变。然而,研究发现 Scopolamine 预处理的对照组小鼠在只接受蒸馏水的情况下,海马区细胞密度降低 [2]

与正常组 (3.06±0.296) 相比,单独使用 Scopolamine 能够显著增加乙酰胆碱酯酶 (AchE) 活性 (7.98±0.065;P<0.001)。与正常组 (12.82±2.86) 相比,Scopolamine 处理组的 malondialdehyde (MDA) 的水平显著增加 (34.61±4.85;P<0.01)。与正常组 (0.3906±0.02) 相比,Scopolamine 处理组还原型谷胱甘肽 (GSH) 水平显著降低 (0.1504±0.03;P<0.001)。与正常组 (43.21±3.46) 相比,Scopolamine 处理组大鼠的 β 淀粉样蛋白 (Aβ1-42) 浓度显著增加 (146.2±1.74;P<0.001) [3]

参考文献

[1]. Lochner M, et al. The muscarinic antagonists Scopolamine and atropine are competitive antagonists at 5-HT3 receptors. Neuropharmacology. 2016 Sep;108:220-8.  

[2]. O ET, et al. COGNITIVE-ENHANCING PROPERTIES OF MORINDA LUCIDA (RUBIACEAE) AND PELTOPHORUM PTEROCARPUM (FABACEAE) IN SCOPOLAMINE-INDUCED AMNESIC MICE. Afr J Tradit Complement Altern Med. 2017 Mar 1;14(3):136-141.  

[3]. Pattanashetti LA, et al. Evaluation of neuroprotective effect of Quercetin with Donepezil in Scopolamine-induced amnesia in rats. Indian J Pharmacol. 2017 Jan-Feb;49(1):60-64.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (329.65 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2965 mL 16.4826 mL 32.9652 mL
5 mM 0.6593 mL 3.2965 mL 6.5930 mL
10 mM 0.3297 mL 1.6483 mL 3.2965 mL
50 mM 0.0659 mL 0.3297 mL 0.6593 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。