BLU9931 是一种有效且不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂。它有效抑制 FGFR4 活性 (IC50=3 nM)，但仅微弱抑制 FGFR1 (IC50=591 nM)、FGFR2 (IC50=493 nM) 和 FGFR3 (IC50=150 nM) 活性。BLU9931 具有显著的抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mg | ¥ 1040.00 | |
| 25 mg | ¥ 1800.00 | |
| 50 mg | ¥ 2740.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
1538604-68-0
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H22Cl2N4O3
|
|||||
| 分子量 |
509.38
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
BLU9931 是一种有效且不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂。它有效抑制 FGFR4 活性 (IC50=3 nM)，但仅微弱抑制 FGFR1 (IC50=591 nM)、FGFR2 (IC50=493 nM) 和 FGFR3 (IC50=150 nM) 活性。BLU9931 具有显著的抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
FGFR |
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
IC50: 3 nM (FGFR4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
BLU9931 抑制表达完整 FGFR4 信号复合物的 HCC 细胞系的增殖，对 Hep 3B、HuH7 和 JHH7 细胞的 EC50 分别为 0.07 μM、0.11 μM 和 0.02 μM [1]。 BLU9931 (0.3-300 nM；1 小时；MDA-MB-453 和 Hep 3B 细胞) 处理显示其剂量依赖性的抑制 FGFR4 下游信号通路成分的磷酸化，其中包括包括成纤维细胞生长因子受体底物 2 (FRS2)、MAPK 和 AKT [1]。 BLU9931 (100 nM；0 -24 小时；Hep 3B 细胞) 处理增加 CYP7A1 mRNA 表达，抑制增殖标志物 EGR1 的表达 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BLU9931 (10-100 mg/kg；口服；每天两次；持续 21 天；小鼠) 治疗在 HCC 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (196.32 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9632 mL | 9.8159 mL | 19.6317 mL | |
| 5 mM | 0.3926 mL | 1.9632 mL | 3.9263 mL | |
| 10 mM | 0.1963 mL | 0.9816 mL | 1.9632 mL | |
| 50 mM | 0.0393 mL | 0.1963 mL | 0.3926 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
