PD-166866 是选择性的 FGFR1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 52.4 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
FGFR;Autophagy
Protein Tyrosine Kinase/RTK;Autophagy
IC50:52.4 nM(FGFR1)
PD 166866 抑制人全长 FGFR-1 酪氨酸激酶, IC50 值为 52.4 nM,是 FGFR-1 的 ATP 竞争性抑制剂。PD 166866 可以有效抑制表达内源性 FGFR-1 的 NIH 3T3 细胞和过表达人 FGFR-1 酪氨酸激酶的 L6 细胞中 FGFR 自磷酸化 [1]。
PD 166866 还抑制 L6 细胞中 bFGF 诱导的 44-kDa 和 42-kDa (ERK 1/2) 丝裂原活化蛋白激酶亚型的酪氨酸磷酸化。PD 166866 每天暴露于浓度为 1 至 100 nM 的 L6 细胞,导致连续 8 天浓度相关地抑制 bFGF 刺激的细胞生长,IC50 值为 24 nM [1]。
[1]. Panek RL, et al. In vitro biological characterization and antiangiogenic effects of PD 166866, a selective inhibitor of the FGF-1 receptor tyrosine kinase. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jul;286(1):569-77.
[2]. Thompson AM, Connolly CJ, Hamby JM, et al. 3-(3,5-Dimethoxyphenyl)-1,6-naphthyridine-2,7-diamines and related 2-urea derivatives are potent and selective inhibitors of the FGF receptor-1 tyrosine kinase. J Med Chem. 2000;43(22):4200-4211.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.93%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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