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Fibroblast growth factor receptor；成纤维细胞生长因子受体
FGFR 全称是成纤维生长因子受体（Fibroblast Growth Factor Receptors），由胞外配体结构域和胞内酪氨酸激酶域构成的受体酪氨酸激酶。在人类中，FGFR是高度相似受体家族，包括FGFR1-4。FGFR异常在实体瘤患者中常见，占所有实体瘤患者约7.1%。根据弗若斯特沙利文统计，最常受FGFR异常影响的癌症包括泌尿上皮性膀胱癌（31.7%）、胆管癌（25.2%）、肝细胞癌（20.0%）、乳癌（17.5%）及胃癌（6 .7%）。FGFRs的配体成纤维细胞生长因子（FGFs），共有18个成员。当FGF和FGFRs结合后可激活和放大信号通路，并将信号往下传于 Ras/Raf/MEK 和PI3K-AKT下游通路。
成纤维细胞生长因子（fibroblast growth factors，FGFs）结合其受体（fibroblast growth factor receptors，FGFRs） ，激活其调控的下游信号通路，在促分裂（胚胎发生、生长发育等）和非促分裂（神经调节、代谢调节等）等生物学过程中起着重要作用。和其它RTK一样，FGFR是位于细胞膜上的受体型靶点，其胞外区可以结合特定配体、从而实现信号的输入，其胞内区的酪氨酸激酶功能在结合配体后被激活、从而实现信号的输出，两个结构域的功能是协同进行的，继而实现相关胞外信号向胞内传递的过程。正常条件下，FGFR参与包括胚胎发育、代谢平衡、组织修复和再生等生理过程；而一旦出现扩增、融合或激活型变异，将导致FGFR信号过度激活，进而促进细胞增殖、生存、肿瘤药物抵抗、血管生成及更重要的免疫逃逸。
FGFR 作为 RTK 的重要分支，FGFR 在肿瘤的发生发展过程中起着重要作用；在特定情况下，FGFR 基因是肿瘤的驱动基因，成为潜在的抑制剂成药靶点。靶向 FGFR 的抑制剂药物可以抑制 FGF/FGFR 信号通路的异常激活，具有治疗以上疾病的潜力，FGFR 抑制剂药物成为近年来药物研究的热点之一。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX8448 | SM1-71 | SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。 | |
| SJ-MX0553C | Dovitinib lactate hydrate | 多韦替尼乳酸盐水合物 | Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。 |
| SJ-MX0673 | PD173074 |
PD173074 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 约为 25 nM，也能抑制 VEGFR2，IC50 为 100-200 nM，作用于 FGFR1 比作用于 PDGFR 和 c-Src 选择性高 1000 倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡 (apoptosis)。PD173074 可以维持小鼠、人干细胞自我更新。
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| SJ-MX0911 | Derazantinib (ARQ-087) | 德拉替尼 |
Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争型的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 4.5 nM、1.8 nM 和 4.5 nM。Derazantinib (ARQ-087) 对 FGFR4 的作用比较弱，IC50 为 34 nM。 Derazantinib (ARQ-087) 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0735 | LY2874455 |
LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1，2，3 和 4 的自磷酸化，IC50 分别为 2.8、2.6、6.4 和 6 nM，并且也能抑制 VEGFR2 的活性，IC50 为 7 nM。 |
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| SJ-MX0170 | Roblitinib (FGF401) |
Roblitinib (FGF401) 是一种首创、高度选择性和强效的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM。Roblitinib (FGF401) 以可逆的共价方式与 FGFR4 激酶结构域结合，对 FGFR4 的选择性至少是对检测的 65 种激酶的选择性的 1000 倍。 |
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| SJ-MX0319 | Infigratinib (BGJ398) |
Infigratinib (BGJ-398，NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。Infigratinib (BGJ398) 对 FGFR4 的作用很弱，IC50 为 60 nM。Infigratinib 过表达野生型 fgfr3 的 RT112 膀胱癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX5547 | PP58 | PP58 是吡啶[2,3-d] 嘧啶化合物，抑制 PDGFR，FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。 | |
| SJ-MX1813 | Masitinib (AB1010) | 马赛替尼 |
Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ和Lyn，IC50分别为540nM、800 nM和510 nM。Masitinib抑制Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。 |
| SJ-MX0907B | Pazopanib | 帕唑帕尼 |
Pazopanib (GW786034) 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。 Pazopanib 通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬（autophagy）。 |
| SJ-MX0805 | SU5402 |
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。 |
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| SJ-MX0157 | Pemigatinib (INCB054828) | 培米替尼 |
Pemigatinib (INCB054828) 是一种针对 FGFR 异构体的强效、选择性、口服小分子抑制剂。Pemigatinib (INCB054828) 抑制 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 0.4 nM，0.5 nM 和 1.2 nM。Pemigatinib (INCB054828) 对 FGFR4 的作用比较弱，IC50 为 30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。 |
| SJ-MX0165 | AZD4547 |
AZD4547 (ABSK 091) 是口服可用的，有效的和选择性的 FGFR 抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3，对应的 IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM 和 1.8 nM。AZD4547 (ABSK 091) 对 FGFR4 作用比较弱， IC50 为165 nM。AZD4547 对 IGFR，CDK2 和 p38 几乎没有作用活性。 |
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| SJ-MN0072 | Heparan sulfate | 硫酸类肝素 |
Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate) 是硫酸乙酰肝素蛋白聚糖（HS proteoglycans，HSPG)的一部分出现，在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。Heparan sulfate 可影响小肠上皮细胞(IECs)与 Wnt 的结合亲和力，从而促进经典Wnt信号的激活并促进小肠隐窝上皮损伤后的再生。 |
| SJ-MX0950 | PF-477736 |
PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0979 | ENMD-2076 | ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。 | |
| SJ-MX0979A | ENMD-2076 Tartrate | ENMD-2076 Tartrate是一种口服生物可利用的小分子Aurora激酶抑制剂，对Aurora激酶A和Aurora激酶B的IC50值分别为14 nM和350 nM。除Aurora激酶外，ENMD-2076可抑制参与多种细胞活动的激酶。由于在乳腺癌中发现Aurora激酶A的过表达，ENMD-2076被用于乳腺癌研究。据报道ENMD-2076可不同程度地抑制29种乳腺癌细胞系，IC50值从0.25到16.1 μM不等。 | |
| SJ-MX4460 | KW-2449 |
KW-2449 是多靶点激酶抑制剂，对 FLT3、ABL、ABLT315I 和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为 6.6、14、4 和 48 nM。KW-2449 通过抑制 FLT3 激酶对具有 FLT3 突变的白血病细胞表现出有效的生长抑制作用。KW 2449 诱导 FLT3 野生型人白血病细胞磷酸化组蛋白 H3 降低，G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0979B | ENMD-2076 Tartrate | ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。 | |
| SJ-MN0271 | Ferulic acid sodium | 阿魏酸钠 |
Ferulic acid sodium 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂，对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 和 12.5 μM。 |
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