Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争型的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 4.5 nM、1.8 nM 和 4.5 nM。Derazantinib (ARQ-087) 对 FGFR4 的作用比较弱，IC50 为 34 nM。 Derazantinib (ARQ-087) 具有潜在的抗肿瘤活性，抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
.gif)
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 560.00 | |
| 2 mg | ¥ 800.00 | |
| 5 mg | ¥ 1340.00 | |
| 10 mg | ¥ 2440.00 | |
| 25 mg | ¥ 3680.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1380.00 |
| Cas No. |
1234356-69-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H29FN4O
|
|||||
| 分子量 |
468.57
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争型的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 4.5 nM、1.8 nM 和 4.5 nM。Derazantinib (ARQ-087) 对 FGFR4 的作用比较弱，IC50 为 34 nM。 Derazantinib (ARQ-087) 具有潜在的抗肿瘤活性，抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
FGFR
|
||||||||||||
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
|
||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
在细胞中，Derazantinib 明显抑制 FGFR2 自身磷酸化和 FGFR 途径下游的其他蛋白质 (FRS2α、AKT、ERK) [1]。 细胞增殖研究表明，Derazantinib 在 FGFR 失调 (包括扩增、融合和突变) 驱动的细胞系中具有抗增殖活性。在高水平 FGFR2 蛋白的细胞系中进行的细胞周期研究表明，Derazantinib 诱导的 G1 细胞周期阻滞与随后诱导的凋亡之间存在正相关 [1]。 Derazantinib 以约 100 nM 的 EC50 恢复 FGF2 介导的生长停滞，在高达 500 nM 时未检测到显著毒性。Derazantinib 显著抑制 FGF2 效应的浓度范围在 70-500 nM 之间 [2]。 Derazantinib 抑制 FGF 介导的细胞外基质丢失和软骨细胞过早衰老的诱导。Derazantinib 恢复了 FGF 介导的胫骨培养物中软骨细胞分化的抑制作用。在无细胞激酶测定中，Derazantinib 抑制 FGFR1-4，但不抑制其他受体酪氨酸激酶。Derazantinib 抑制与颅缝早闭相关的 FGFR1 和 FGFR2 突变体。Derazantinib 在小鼠肢芽微团培养和离体小鼠颅骨器官培养中拯救 FGFR 介导的骨分化 [2]。 Derazantinib 抑制 KFs 的增殖、迁移、侵袭和胶原蛋白生成 [3]。 |
||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Derazantinib 可有效抑制 FGFR2 基因突变、SNU-16 和 NCI-H716 异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长 [1]。 在注射 Derazantinib 的鸡翅膀中，大多数胚胎表现出异常的外部表型 (81.3%)，这可能是由于抑制了胚胎肢芽间充质的增殖。鸡翅膀更短更薄，尺骨和桡骨更短或更小，或偶尔完全缺失，都是具有 FGFR 抑制的典型骨骼表型 [2]。 Derazantinib 抑制了 FGFR1 和 PAI-1 的表达，并降低了异种移植小鼠模型中植入的瘢痕疙瘩的重量 [3]。 |
||||||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
93 mg/mL (198.48 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1342 mL | 10.6708 mL | 21.3415 mL | |
| 5 mM | 0.4268 mL | 2.1342 mL | 4.2683 mL | |
| 10 mM | 0.2134 mL | 1.0671 mL | 2.1342 mL | |
| 50 mM | 0.0427 mL | 0.2134 mL | 0.4268 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号