Derazantinib (ARQ-087) - CAS:1234356-69-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Derazantinib (ARQ-087)

目录号 : SJ-MX0911 中文名称 : 德拉替尼 纯度：99.88%

Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争型的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 4.5 nM、1.8 nM 和 4.5 nM。Derazantinib (ARQ-087) 对 FGFR4 的作用比较弱，IC50 为 34 nM。 Derazantinib (ARQ-087) 具有潜在的抗肿瘤活性。

CAS No. :1234356-69-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 710.00
5 mg	¥ 1330.00
10 mg	¥ 2450.00
25 mg	¥ 4175.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1234356-69-4

分子式

C₂₉H₂₉FN₄O

分子量

468.57

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

FGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
FGFR1 ^[1]	FGFR2 ^[1]	FGFR3 ^[1]	FGFR4 ^[1]
4.5 nM	1.8 nM	4.5 nM	34 nM

体外研究 (In Vitro)

在细胞中，Derazantinib 处理后，FGFR2 自身磷酸化和 FGFR 途径下游的其他蛋白质 (FRS2α、AKT、ERK) 明显受到抑制 ^[1]。

细胞增殖研究表明，Derazantinib 在 FGFR 失调 (包括扩增、融合和突变) 驱动的细胞系中具有抗增殖活性。在高水平 FGFR2 蛋白的细胞系中进行的细胞周期研究表明，Derazantinib 诱导的 G1 细胞周期阻滞与随后诱导的凋亡之间存在正相关 ^[1]。

Derazantinib 以约 100 nM 的 EC50 恢复 FGF2 介导的生长停滞，在高达 500 nM 时未检测到显着毒性。 Derazantinib 显着抑制 FGF2 效应的浓度范围在 70-500 nM 之间。 Derazantinib 抑制 FGF 介导的细胞外基质丢失和软骨细胞过早衰老的诱导。 Derazantinib 恢复了 FGF 介导的胫骨培养物中软骨细胞分化的抑制作用。在无细胞激酶测定中，Derazantinib 抑制 FGFR1-4，但不抑制其他受体酪氨酸激酶。 Derazantinib 抑制与颅缝早闭相关的 FGFR1 和 FGFR2 突变体。 Derazantinib 在小鼠肢芽微团培养和离体小鼠颅骨器官培养中拯救 FGFR 介导的骨分化 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Derazantinib 在 FGFR2 altered、SNU-16 和 NCI-H716、具有基因扩增和融合的异种移植肿瘤模型中有效抑制肿瘤生长 ^[1]。

在注射 Derazantinib 的翅膀中，大多数胚胎表现出异常的外部表型 (81.3%)，这可能是由于抑制了胚胎肢芽间充质的增殖。翅膀更短更薄，尺骨和桡骨更短或更小，或偶尔完全缺失，都是具有 FGFR 抑制的典型骨骼表型 ^[2]。

参考文献

[1]. Hall TG, et al. Preclinical Activity of ARQ 087, a Novel Inhibitor Targeting FGFR Dysregulation. PLoS One. 2016 Sep 14;11(9):e0162594.

[2]. Balek L, et al. ARQ 087 inhibits FGFR signaling and rescues aberrant cell proliferation and differentiation in experimental models of craniosynostoses and chondrodysplasias caused by activating mutations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3. Bone. 2017 Dec;105:57-66.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	93 mg/mL (198.48 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1342 mL	10.6708 mL	21.3415 mL
	5 mM	0.4268 mL	2.1342 mL	4.2683 mL
	10 mM	0.2134 mL	1.0671 mL	2.1342 mL
	50 mM	0.0427 mL	0.2134 mL	0.4268 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。