Infigratinib (BGJ-398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM 和 60 nM。Infigratinib 在过表达野生型 fgfr3 的 RT112 膀胱癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 355.00 | |
| 10 mg | ¥ 420.00 | |
| 25 mg | ¥ 620.00 | |
| 50 mg | ¥ 840.00 | |
| 100 mg | ¥ 1340.00 | |
| 200 mg | ¥ 2240.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
872511-34-7
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| 分子式 |
C26H31Cl2N7O3
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| 分子量 |
560.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Infigratinib (BGJ-398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM 和 60 nM。Infigratinib 在过表达野生型 fgfr3 的 RT112 膀胱癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
FGFR；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Infigratinib (BGJ-398) 抑制 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3，IC50 约为 1 nM；抑制 FGFR3K650E，IC50 为 4.9 nM；抑制 FGFR4，IC50 为 60 nM [1]。 Infigratinib (BGJ-398) 对 VEGFR2、KIT 和 LYN 的 IC50 在亚微摩尔浓度下 (IC50=0.18、0.75 和 0.3 μM)，Infigratinib (BGJ-398) 对所有其他激酶的 IC50 值均在 μM 范围内 (FYN、LCK、YES 和 ABL，IC50=1.9、2.5、1.1 和 2.3 μM) [1]。 Infigratinib (BGJ-398) 抑制 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 依赖性 BaF3 细胞的增殖，其 IC50 值在低纳摩尔范围内，与酶促测定中观察到的受体激酶活性抑制值相当 [1]。 Infigratinib (BGJ-398) (范围在 1 nM 至 10 μM 之间) 可有效抑制 FGFR2 突变型子宫内膜癌细胞的生长 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
将 Infigratinib (BGJ-398) 注射给皮下植入 RT112/luc1 肿瘤的无胸腺裸鼠，给药方式为：以 5 mg/kg 剂量通过 NMP/PEG200 (1:9，v/v) 静脉推注或以 20 mg/kg 剂量通过 PEG300/D5W (2:1，v/v) 的悬浮液灌胃。相关药代动力学 (PK) 参数表明，Infigratinib (BGJ-398) 的口服生物利用度为 32%。静脉给药后，Infigratinib (BGJ-398) 从血管区快速分布到外周组织，分布容积高 (26 L/kg)，血浆清除率高达 3.3 L/h/kg (占肝血流量的 61%) [1]。 Infigratinib (30 mg/kg) 显著抑制 FGFR2 突变的子宫内膜癌异种移植模型的生长 [2]。 在大鼠食管模型中，Infigratinib (5 mg/kg、10 mg/kg) 通过抑制 FGFR1 介导的肌成纤维细胞增殖和促纤维化活性，显著抑制了支架诱导的组织增生 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
12 mg/mL (21.41 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7842 mL | 8.9209 mL | 17.8418 mL | |
| 5 mM | 0.3568 mL | 1.7842 mL | 3.5684 mL | |
| 10 mM | 0.1784 mL | 0.8921 mL | 1.7842 mL | |
| 50 mM | 0.0357 mL | 0.1784 mL | 0.3568 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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