Infigratinib (BGJ398) - CAS:872511-34-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Infigratinib (BGJ398)

目录号 : SJ-MX0319 别名 : BGJ-398; NVP-BGJ398 纯度：99.13%

Infigratinib (BGJ-398，NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。Infigratinib (BGJ398) 对 FGFR4 的作用很弱，IC50 为 60 nM。Infigratinib 过表达野生型 fgfr3 的 RT112 膀胱癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。

CAS No. :872511-34-7

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 355.00
10 mg	¥ 460.00
50 mg	¥ 990.00
100 mg	¥ 1495.00
200 mg	¥ 2285.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

872511-34-7

分子式

C₂₆H₃₁Cl₂N₇O₃

分子量

560.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

FGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
FGFR1 ^[1]	FGFR3 ^[1]	FGFR2 ^[1]	FGFR3 (K650E) ^[1]	FGFR4 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
0.9 nM	1.0 nM	1.4 nM	4.9 nM	60 nM

体外研究 (In Vitro)

Infigratinib (BGJ398) 抑制 FGFR3-K650E，IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制 VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶，包括 ABL，FYN，KIT，LCK，LYN 和 YES，IC50 分别为 2.3 μM，1.9 μM，0.75 μM，2.5 μM，0.3 μM 和1.1 μM。在细胞水平，BGJ398 抑制 FGFR1-， FGFR2-Q 和 FGFR3- 依赖的 BaF3 细胞增殖，IC50 分别为 2.9 μM，2.0 μM 和 2 μM ^[1]。

Infigratinib (BGJ398) 在特定酪氨酸残基，包括 FGFR-WT、FGFR2-WT、FGFR3-K650E、FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT处，干扰自磷酸化，IC50 分别为 4.6 nM，4.9 nM，5 nM，5 nM 和 168 nM ^[1]。

Infigratinib (BGJ398) 抑制过量表达野生型 (WT) FGFR3 的癌细胞，如 RT112，RT4，SW780 和 JMSU1 的增殖，IC50 分别为 5 nM，30 nM，32 nM 和15 nM ^[1]。

Infigratinib (BGJ-398)（1 nM~10 μM）可有效抑制 FGFR2 突变子宫内膜癌细胞的细胞生长 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Infigratinib (BGJ-398) 用于皮下植入 RT112/luc1 肿瘤的无胸腺裸鼠：在 NMP/PEG200 (1:9，v/v) 中作为 5 mg/kg 静脉推注或通过管饲法作为悬浮液口服给药 PEG300/D5W (2:1，v/v)，剂量为 20 mg/kg。相关药代动力学 (PK) 参数表明 Infigratinib (BGJ-398) 在本研究中的口服生物利用度为 32%。静脉给药后，Infigratinib (BGJ-398) 显示出从血管室到外周组织的快速分布，转化为高分布容积 (26 L/kg)。血浆清除率高达 3.3 L/h/kg（肝血流量的 61%）。根据 AUC，口服给药后肿瘤与血浆的比率确定为 10^[1]。

Infigratinib (BGJ-398) (30 mg/kg) 显著抑制 FGFR2 突变的子宫内膜癌异种移植模型的生长 ^[2]。

参考文献

[1]. Guagnano V, et al. Discovery of 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxy-phenyl)-1-{6-[4-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-pyrimidin-4-yl}-1-methyl-urea (NVP-BGJ398), a potent and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor family of receptor tyrosine kinase. J Med Chem. 2011 Oct 27;54(20):7066-83.

[2]. Konecny GE, et al. Activity of the fibroblast growth factor receptor inhibitors dovitinib (TKI258) and NVP-BGJ398 in human endometrial cancer cells. Mol Cancer Ther. 2013 May;12(5):632-42.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	12 mg/mL (21.41 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7842 mL	8.9209 mL	17.8418 mL
	5 mM	0.3568 mL	1.7842 mL	3.5684 mL
	10 mM	0.1784 mL	0.8921 mL	1.7842 mL
	50 mM	0.0357 mL	0.1784 mL	0.3568 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。