Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 0.9，1.4 和 1 nM，比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高 40 倍，对 Abl，Fyn，Kit，Lck 和 Lyn 几乎无活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0319A-5 mg 5 mg | ¥ 360.00 | |
| SJ-MX0319A-10 mg 10 mg | ¥ 420.00 | |
| SJ-MX0319A-25 mg 25 mg | ¥ 620.00 | |
| SJ-MX0319A-50 mg 50 mg | ¥ 840.00 | |
| SJ-MX0319A-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
1310746-10-1
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| 分子式 |
C26H34Cl2N7O7P
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| 分子量 |
658.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封防潮 |
| 生物活性 |
Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 0.9，1.4 和 1 nM，比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高 40 倍，对 Abl，Fyn，Kit，Lck 和 Lyn 几乎无活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
FGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Infigratinib phosphate 抑制 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3，IC50 = ~1 nM，抑制 FGFR3K650E，IC50 = 4.9 nM，抑制 FGFR4，IC50 = 60 nM。除 VEGFR2、KIT 和 LYN 外，所有其他激酶的 IC50 值均在 μM 范围内 (FYN、LCK、YES 和 ABL，IC50 分别为 1.9、2.5、1.1 和 2.3 μM)，这三种激酶在亚微摩尔浓度下受到抑制 (IC50 分别为 0.18、0.75 和 0.3 μM)。Infigratinib phosphate 可抑制 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 依赖性 BaF3 细胞的增殖，其 IC50 值处于低纳摩尔水平，与酶促分析中观察到的受体激酶活性抑制值相当。对于其余细胞，除 VEGFR2 (IC50 分别为 1449 和 938 nM) 外，所有细胞的 IC50 值均大于 1.5 μM，而 VEGFR2 对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的选择性至少高出 400 倍 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
将 Infigratinib phosphate 给药于皮下植入 RT112/luc1 肿瘤的无胸腺裸鼠：以 5 mg/kg 的 NMP/PEG200 (1:9，v/v) 剂量静脉推注，或以 20 mg/kg 的 PEG300/D5W (2:1，v/v) 混悬液剂量经管饲给药。相关药代动力学 (PK) 参数表明，Infigratinib phosphate 的口服生物利用度为 32%。静脉给药后，Infigratinib phosphate 从血管区快速分布到外周组织，分布容积较高 (26 L/kg)。血浆清除率高达 3.3 L/h/kg (占肝血流量的 61%)。口服给药后，基于 AUC 计算的肿瘤与血浆比值确定为 10 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (37.97 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5187 mL | 7.5934 mL | 15.1867 mL | |
| 5 mM | 0.3037 mL | 1.5187 mL | 3.0373 mL | |
| 10 mM | 0.1519 mL | 0.7593 mL | 1.5187 mL | |
| 50 mM | 0.0304 mL | 0.1519 mL | 0.3037 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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