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KW-2449
目录号 : SJ-MX4460 别名 : KW 2449; KW2449 纯度：99.75%

KW-2449 是多靶点激酶抑制剂，对 FLT3、ABL、ABLT315I 和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为 6.6、14、4 和 48 nM。KW-2449 通过抑制 FLT3 激酶对具有 FLT3 突变的白血病细胞表现出有效的生长抑制作用。KW 2449 诱导 FLT3 野生型人白血病细胞磷酸化组蛋白 H3 降低，G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. : 1000669-72-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  340.00
10 mg ¥  460.00
25 mg ¥  980.00
50 mg ¥  1900.00
100 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  380.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1000669-72-6
分子式
C20H20N4O
分子量
332.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

KW-2449 是多靶点激酶抑制剂，对 FLT3、ABL、ABLT315I 和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为 6.6、14、4 和 48 nM。KW-2449 通过抑制 FLT3 激酶对具有 FLT3 突变的白血病细胞表现出有效的生长抑制作用。KW 2449 诱导 FLT3 野生型人白血病细胞磷酸化组蛋白 H3 降低，G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
FLT3；FGFR；Bcr-Abl；Aurora Kinase；Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
FLT3 [1] ABL [1] ABLT315I [1] Aurora kinase [1]
6.6 nM 14 nM 4 nM 48 nM
体外研究 (In Vitro)

KW-2449 (33 nM、75 nM、0.1 μM、0.3 μM 和 0.15 μM；24、48 和 72 小时) 作用于 MOLM-13 细胞，抑制 FLT3 (P-FLT3) 及其下游分子磷酸-STAT5 (P-STAT5) 磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。而且，KW-2449 提高 G1 期百分数，而降低 S 期百分数导致凋亡细胞数增高。KW-2449 可以使组成型活化的 WT-FLT3 激酶去磷酸化，而不抑制白血病细胞增殖 [1]。 
体内研究 (In Vivo)

KW-2449 (32 mg/kg/day；每周 5 天；口服；14 天) 给药 MOLM-13 移植瘤的小鼠模型，显著的抗癌效果，且这种作用存在剂量依赖性 [1]。
参考文献

[1]. Shiotsu Y, et al. KW-2449, a novel multikinase inhibitor, suppresses the growth of leukemia cells with FLT3 mutations or T315I-mutated BCR/ABL translocation. Blood. 2009 Aug 20;114(8):1607-17.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
67 mg/mL (201.56 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0084 mL 15.0421 mL 30.0842 mL
5 mM 0.6017 mL 3.0084 mL 6.0168 mL
10 mM 0.3008 mL 1.5042 mL 3.0084 mL
50 mM 0.0602 mL 0.3008 mL 0.6017 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.75%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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