SU5402 - CAS:215543-92-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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SU5402

目录号 : SJ-MX0805 纯度：98.55%

SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。

CAS No. :215543-92-3

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 370.00
10 mg	¥ 595.00
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Cas No.

215543-92-3

分子式

C₁₇H₁₆N₂O₃

分子量

296.32

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。

相关靶点

VEGFR;FGFR;PDGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
VEGFR2 ^[1]	FGFR1 ^[1]	PDGFRβ ^[1]
20 nM	30 nM	510 nM

体外研究 (In Vitro)

SU 5402与FGF-R1（flg-1）的催化结构域共结晶，发现其抑制NIH 3T3细胞中VEGF-R2（Flk-1/KDR）和PDGF-R的酪氨酸磷酸化，IC50值分别为0.4和60.9 μM ^[1]。

为了研究 PKM2 和 LDHA 的磷酸化是否以 FGFR1 特异性方式介导，用受体酪氨酸激酶抑制剂 Dovitinib 和 SU 5402处理 FTC-133。在 PKM2 和 LDHA 孵育 4 小时后，Dovitinib (100 nM) 治疗导致磷酸化状态显着降低。当以 1 nM 和 10 nM 的浓度给药时，没有观察到显着变化。 SU 5402 (20 μM) 给药导致PKM2 和 LDHA 磷酸化显着降低^[2]。

在HUVECs中，SU5416以计量依赖的方式选择性抑制VEGF-驱动有丝分裂发生，IC50为0.04 μM ^[5]。

体内研究 (In Vivo)

用 SU 5402 (SU5402) 对 ΔF508-CFTR 纯合小鼠进行 FGFR1 抑制，导致部分 ΔF508-CFTR 拯救，如唾液分泌增加所示，这是小鼠中的一种替代“汗液测试”测定。由于唾液分泌通常与性别有关，因此这些实验只选择雄性小鼠。研究结果表明，用 SU 5402 治疗 ΔF508-CFTR 小鼠可将唾液分泌水平恢复至野生型 CFTR 小鼠的约 10%，这表明 SU 5402 对囊性纤维化 (CF) 具有治疗益处 ^[3]。

SU 5402 (SU5402) 可防止和/或逆转 MCT（野百合碱）在大鼠中诱导的 PH值。在 MCT 注射后第 21 至 42 天用 SU 5402 治疗的大鼠中，与用载体（盐水）治疗的大鼠相比，第 42 天的评估显示肺动脉压 (PAP)、RV/(LV+S) 和远端动脉肌化显着降低 ^[4]。

在小鼠中，SU5416 (25 mg/kg, i.p.)通过抑制与肿瘤生长相关的血管生成过程，抑制一组癌细胞系的皮下生长 ^[5]。

参考文献

[1]. Sun L, et al. Design, synthesis, and evaluations of substituted 3-[(3- or 4-carboxyethylpyrrol-2-yl)methylidenyl]indolin-2-ones as inhibitors of VEGF, FGF, and PDGF receptor tyrosine kinases. J Med Chem. 1999 Dec 16;42(25):5120-30.

[2]. Kachel P, et al. Phosphorylation of pyruvate kinase M2 and lactate dehydrogenase A by fibroblast growth factor receptor 1 in benign and malignant thyroid tissue. BMC Cancer. 2015 Mar 18;15:140.

[3]. Trzcińska-Daneluti AM, et al. RNA Interference Screen to Identify Kinases That Suppress Rescue of ΔF508-CFTR. Mol Cell Proteomics. 2015 Jun;14(6):1569-83.

[4]. Izikki M, et al. Endothelial-derived FGF2 contributes to the progression of pulmonary hypertension in humans and rodents. J Clin Invest. 2009 Mar;119(3):512-23.

[5]. Fong TA, et al. SU5416 is a potent and selective inhibitor of the vascular endothelial growth factor receptor (Flk-1/KDR) that inhibits tyrosine kinase catalysis, tumor vascularization, and growth of multiple tumor types. Cancer Res. 1999, 59(1), 99-106.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	59 mg/mL (199.11 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3747 mL	16.8737 mL	33.7473 mL
	5 mM	0.6749 mL	3.3747 mL	6.7495 mL
	10 mM	0.3375 mL	1.6874 mL	3.3747 mL
	50 mM	0.0675 mL	0.3375 mL	0.6749 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。