Pemigatinib (INCB054828) - CAS:1513857-77-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Pemigatinib (INCB054828)

目录号 : SJ-MX0157 中文名称 : 培米替尼 纯度：99.00%

Pemigatinib (INCB054828) 是一种针对 FGFR 异构体的强效、选择性、口服小分子抑制剂。Pemigatinib (INCB054828) 抑制 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 0.4 nM，0.5 nM 和 1.2 nM。Pemigatinib (INCB054828) 对 FGFR4 的作用比较弱，IC50 为 30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。

CAS No. :1513857-77-6

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 945.00
10 mg	¥ 1480.00
25 mg	¥ 2700.00
50 mg	¥ 3860.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1513857-77-6

分子式

C₂₄H₂₇F₂N₅O₄

分子量

487.50

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

FGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
FGFR1 ^[1]	FGFR2 ^[1]	FGFR3 ^[1]	FGFR4 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
0.4 nM	0.5 nM	1.2 nM	30 nM

体外研究 (In Vitro)

在体外细胞研究中，表达 FGFR2-CLIP1 融合的细胞对 Pemigatinib 敏感（IC50 值为 10.16 nM），而含有 N549H 突变的细胞对 Pemigatinib 有抗性 (IC50 值为 1527.57 nM) ^[2]。

Pemigatinib 通过激活 FGFR 扩增和融合而导致癌细胞系中的 FGFR1-3 磷酸化和信号转导，并降低细胞活力，从而导致 FGFR4 的合成激活 FGFR 信号。组成性 FGFR 信号传导可以支持恶性细胞的增殖和存活 ^[3]。

Pemigatinib 是转运蛋白的底物：Pemigatinib 是 P-gp 和 BCRP 的底物。在临床相关浓度下，预期 P-gp 或 BCRP 抑制剂不会影响 pemigatinib 的暴露 ^[3]。

Pemigatinib 对转运蛋白的影响：Pemigatinib 是 P-gp，OCT2 和 MATE1 的抑制剂。Pemigatinib 可通过减少肌酐的肾小管分泌来增加血清肌酐。这可能是由于肾脏转运蛋白 OCT2 和 MATE1 的抑制而发生的，并且可能不会影响肾小球功能 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Pemigatinib 在具有 FGFR1，FGFR2 或 FGFR3 改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，从而导致本构性 FGFR 激活，包括胆管癌的患者异种移植模型表达的源自肿瘤的 FGFR2-Transformer-2 beta 同源物 (TRA2b) 融合蛋白 ^[3]。

参考文献

[1]. Roskoski R Jr, et al. The role of fibroblast growth factor receptor (FGFR) protein-tyrosine kinase inhibitors in the treatment of cancers including those of the urinary bladder. Pharmacol Res. 2020 Jan;151:104567.

[2]. Krook MA, et al. Tumor heterogeneity and acquired drug resistance in FGFR2-fusion-positive cholangiocarcinoma through rapid research autopsy. Cold Spring Harb Mol Case Stud. 2019 Aug 1;5(4).

[3]. https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/9e1f2222-1d89-4e63-989c-ccebe2ab1eb4/spl-doc?hl=pemazyr

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	25 mg/mL (51.28 mM) 60℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0513 mL	10.2564 mL	20.5128 mL
	5 mM	0.4103 mL	2.0513 mL	4.1026 mL
	10 mM	0.2051 mL	1.0256 mL	2.0513 mL
	50 mM	0.0410 mL	0.2051 mL	0.4103 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。