AZD4547 - CAS:1035270-39-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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AZD4547

目录号 : SJ-MX0165 别名 : ABSK 091 纯度：99.96%

AZD4547 (ABSK 091) 是口服可用的，有效的和选择性的 FGFR 抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3，对应的 IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM 和 1.8 nM。AZD4547 (ABSK 091) 对 FGFR4 作用比较弱， IC50 为165 nM。AZD4547 对 IGFR，CDK2 和 p38 几乎没有作用活性。

CAS No. :1035270-39-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 220.00
5 mg	¥ 520.00
10 mg	¥ 700.00
50 mg	¥ 1735.00
100 mg	¥ 2610.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1035270-39-3

分子式

C₂₆H₃₃N₅O₃

分子量

463.57

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

FGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
FGFR1 ^[1]	FGFR2 ^[1]	FGFR3 ^[1]	FGFR4 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
0.2 nM	2.5 nM	1.8 nM	165 nM

体外研究 (In Vitro)

AZD4547 只抑制重组 VEGFR2 (KDR) 激酶活性， IC50为 24 nM ^[1]。

AZD4547 (0.1 μM) 作用于一系列重组激酶，包括 ALK，CHK1，EGFR，MAPK1，MEK1，p70S6K，PDGFR，PKB，Src，Tie2 和 PI3K，没有作用活性。相应地,在细胞磷酸化实验中，可观察到 AZD4547 作用于 FGFR1-3 的选择性比作用于 FGFR4，IGFR 和 KDR 高 ^[1]。

AZD4547 在体外只有作用于表达去调控 FGFRs 如 KG1a，Sum52-PE 和 KMS11 的肿瘤细胞，具有有效抗增殖活性，IC50 为 18-281 nM，而对 MCF7 及 100 种以上其他肿瘤细胞无活性 ^[1]。

AZD4547 处理人类肿瘤细胞，有效抑制 FGFR 和 MAPK 磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。AZD4547 也有效抑制 FRS2 和 PLCγ 磷酸化及下游 FGFR 信号 ^[1]。

AZD4547 处理 Sum52-PE 和 KMS11 细胞，显著诱导凋亡，作用于 KG1a 细胞，显著提高细胞周期在 G1 期停滞而不是凋亡，而作用于 MCF7 细胞，对细胞周期分布和凋亡都没有作用效果 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

AZD4547 按 3 mg/kg 剂量口服处理携带 KMS11 肿瘤的小鼠，每天两次，与空白对照组相比，显著抑制 53% 肿瘤生长，AZD4547 按 12.5 mg/kg 剂量每天处理一次，或按 6.25 mg/kg 剂量每天处理两次，则完全抑制肿瘤，这与 p-FGFR3 的药效学调节剂量正相关，且降低 KMS11 肿瘤细胞增殖。而且，AZD4547 按 12.5 mg/kg 剂量口服处理给药 FGFR1 融合 KG1a 移植瘤模型，每天一次，抑制 65% 肿瘤生长 ^[1]。

在有效剂量水平，AZD4547 不表现出抗血管生成的效果。AZD4547 对血压没有显著作用效果，因此在体内缺乏抗 -KDR 活性。相应地， AZD4547 按 6.25 mg/kg 剂量口服处理对 Cediranib 敏感的移植瘤模型，包括 Calu-6，HCT-15 和 LoVo，每天两次，没有作用活性 ^[1]。

参考文献

[1]. Gavine PR, et al. AZD4547: an orally bioavailable, potent, and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase family. Cancer Res, 2012, 72(8), 2045-2056.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	93 mg/mL (200.62 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1572 mL	10.7859 mL	21.5717 mL
	5 mM	0.4314 mL	2.1572 mL	4.3143 mL
	10 mM	0.2157 mL	1.0786 mL	2.1572 mL
	50 mM	0.0431 mL	0.2157 mL	0.4314 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。