如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
010I0θ0701,0D01
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Receptor Tyrosine Kinase
  5. FGFR
  6. FGFR抑制剂

AZD4547

目录号 : SJ-MX0165 别名 : ABSK 091; ABSK091; ABSK-091; AZD 4547; AZD-4547 热销产品
一键复制产品信息
说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.96%

AZD4547 (ABSK 091) 是口服可用的，有效的和选择性的 FGFR 抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3，对应的 IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM 和 1.8 nM。AZD4547 (ABSK 091) 对 FGFR4 作用比较弱， IC50 为165 nM。AZD4547 对 IGFR，CDK2 和 p38 几乎没有作用活性。

CAS No. : 1035270-39-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  520.00
10 mg ¥  680.00
25 mg ¥  1080.00
50 mg ¥  1620.00
100 mg ¥  2280.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  520.00
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1035270-39-3
分子式
C26H33N5O3
分子量
463.57
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AZD4547 (ABSK 091) 是口服可用的，有效的和选择性的 FGFR 抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3，对应的 IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM 和 1.8 nM。AZD4547 (ABSK 091) 对 FGFR4 作用比较弱， IC50 为165 nM。AZD4547 对 IGFR，CDK2 和 p38 几乎没有作用活性。
相关靶点

FGFR
作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
FGFR1 [1] FGFR2 [1] FGFR3 [1] FGFR4 [1]
0.2 nM 2.5 nM 1.8 nM 165 nM
体外研究 (In Vitro)

AZD4547 抑制重组 VEGFR2 (KDR) 激酶活性， IC50为 24 nM [1]。

AZD4547 处理人类肿瘤细胞，有效抑制 FGFR 和 MAPK 磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。AZD4547 也有效抑制 FRS2 和 PLCγ 磷酸化及下游 FGFR 信号 [1]。

AZD4547 处理 Sum52-PE 和 KMS11 细胞，显著诱导凋亡，作用于 KG1a 细胞，显著提高细胞周期在 G1 期停滞而不是凋亡，而作用于 MCF7 细胞，对细胞周期分布和凋亡都没有作用效果 [1]。

AZD4547 能在细胞水平上有效抑制 FGFR 磷酸化及其通过 FRS2、PLCγ 和 MAPK 影响的下游信号传导 [1]。
体内研究 (In Vivo)

AZD4547 按 3 mg/kg 剂量口服处理携带 KMS11 肿瘤的小鼠，每天两次，与空白对照组相比，显著抑制 53% 肿瘤生长，AZD4547 按 12.5 mg/kg 剂量每天处理一次，或按 6.25 mg/kg 剂量每天处理两次，则完全抑制肿瘤，这与 p-FGFR3 的药效学调节剂量正相关，且降低  KMS11 肿瘤细胞增殖。而且，AZD4547 按 12.5 mg/kg 剂量口服处理给药 FGFR1 融合 KG1a 移植瘤模型，每天一次，抑制 65% 肿瘤生长 [1]。
参考文献

[1]. Gavine PR, et al. AZD4547: an orally bioavailable, potent, and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase family. Cancer Res, 2012, 72(8), 2045-2056.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
93 mg/mL (200.62 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1572 mL 10.7859 mL 21.5717 mL
5 mM 0.4314 mL 2.1572 mL 4.3143 mL
10 mM 0.2157 mL 1.0786 mL 2.1572 mL
50 mM 0.0431 mL 0.2157 mL 0.4314 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.96%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
小红书

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved      鲁ICP备2022004154号-2     鲁公网安备37011202002432号
思科捷官网 浩赛官网