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Roblitinib (FGF401)
目录号 : SJ-MX0170 别名 : FGF-401; FGF 401 纯度：99.23%

Roblitinib (FGF401) 是一种首创、高度选择性和强效的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM。Roblitinib (FGF401) 以可逆的共价方式与 FGFR4 激酶结构域结合，对 FGFR4 的选择性至少是对检测的 65 种激酶的选择性的 1000 倍。

CAS No. : 1708971-55-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  485.00
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  1160.00
25 mg ¥  2140.00
50 mg ¥  3580.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  940.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1708971-55-4
分子式
C25H30N8O4
分子量
506.56
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Roblitinib (FGF401) 是一种首创、高度选择性和强效的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM。Roblitinib (FGF401) 以可逆的共价方式与 FGFR4 激酶结构域结合，对 FGFR4 的选择性至少是对检测的 65 种激酶的选择性的 1000 倍。
相关靶点
FGFR
作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 1.1 nM (FGFR4, Cell-free assay) [1]
体外研究 (In Vitro)

Roblitinib (FGF401) 与 FGFR4 激酶区域以可逆共价结合方式结合，抑制 FGFR4，IC50 为 1.1 nM。FGFR4 是 NVP-FGF401 的唯一的靶点，它对 FGFR4 的选择性是对其他多种激酶的 1000 倍以上 [1]。

Roblitinib (FGF401) 抑制表达 FG19、FGFR4 和 βklotho 的肝癌细胞及胃癌细胞的生长 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在体内异种移植瘤动物模型中，Roblitinib (FGF401) 的药代动力学/药效学关系与受到有效抑制的肿瘤中 p/tFGFR4 (磷酸化 FGFR4 与总 FGFR4 之比) 水平相一致，依赖于给药剂量 [1]。

Roblitinib (FGF401) 具有良好的口服药代动力学特性，在表达 FGF19，FGFR4 和 KLB 的异种移植肝癌的小鼠模型和 PDX 模型中发挥显著的抗肿瘤活性 [3]。
参考文献

[1]. Diana Graus Porta, et al. Abstract 2098: NVP-FGF401, a first-in-class highly selective and potent FGFR4 inhibitor for the treatment of HCC. AACR Cancer Res. 2017, 77(13 Suppl):Abstract nr 2098. 

[2]. Hierro C, et al. Fibroblast Growth Factor (FGF) Receptor/FGF Inhibitors: Novel Targets and Strategies for Optimization of Response of Solid Tumors. Semin Oncol. 2015, 42(6):801-19. 

[3]. Andreas Weiss, et al. Abstract 2103: NVP-FGF401: Cellular and in vivo profile of a novel highly potent and selective FGFR4 inhibitor for the treatment of FGF19/FGFR4/KLB+ tumors. AACR Cancer Res. 2017, 77(13 Suppl):Abstract nr 2103

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
6 mg/mL (11.84 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9741 mL 9.8705 mL 19.7410 mL
5 mM 0.3948 mL 1.9741 mL 3.9482 mL
10 mM 0.1974 mL 0.9870 mL 1.9741 mL
50 mM 0.0395 mL 0.1974 mL 0.3948 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.23%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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