如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Roblitinib (FGF401) 是一种首创、高度选择性和强效的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM。Roblitinib (FGF401) 以可逆的共价方式与 FGFR4 激酶结构域结合，对 FGFR4 的选择性至少是对检测的 65 种激酶的选择性的 1000 倍。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 485.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1160.00 | |
| 50 mg | ¥ 3580.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
1708971-55-4
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H30N8O4
|
||||||
| 分子量 |
506.56
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Roblitinib (FGF401) 是一种首创、高度选择性和强效的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM。Roblitinib (FGF401) 以可逆的共价方式与 FGFR4 激酶结构域结合，对 FGFR4 的选择性至少是对检测的 65 种激酶的选择性的 1000 倍。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
FGFR |
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
IC50: 1.1 nM (FGFR4, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Roblitinib (FGF401) 与 FGFR4 激酶区域以可逆共价结合方式结合，抑制 FGFR4，IC50 为 1.1 nM。FGFR4 是 NVP-FGF401 的唯一的靶点，它对 FGFR4 的选择性是对其他多种激酶的 1000 倍以上 [1]。 Roblitinib (FGF401) 抑制表达 FG19、FGFR4 和 βklotho 的肝癌细胞及胃癌细胞的生长 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内异种移植瘤动物模型中，Roblitinib (FGF401) 的药代动力学/药效学关系与受到有效抑制的肿瘤中 p/tFGFR4 (磷酸化 FGFR4 与总 FGFR4 之比) 水平相一致，依赖于给药剂量 [1]。 Roblitinib (FGF401) 具有良好的口服药代动力学特性，在表达 FGF19，FGFR4 和 KLB 的异种移植肝癌的小鼠模型和 PDX 模型中发挥显著的抗肿瘤活性 [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6 mg/mL(11.84 mM)50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9741 mL | 9.8705 mL | 19.7410 mL | |
| 5 mM | 0.3948 mL | 1.9741 mL | 3.9482 mL | |
| 10 mM | 0.1974 mL | 0.9870 mL | 1.9741 mL | |
| 50 mM | 0.0395 mL | 0.1974 mL | 0.3948 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
扫码关注公众号
COA
