MCC950 (CP-456773) Sodium - CAS:256373-96-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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MCC950 (CP-456773) Sodium

目录号 : SJ-MX0058A 别名 : CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt 纯度：99.52%

MCC950 (CP-456773) sodium 是一种有效的、选择性 NLRP3 炎症体抑制剂，在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。MCC950 sodium 抑制由 LPS 引发并被 ATP 或 nigericin 激活的巨噬细胞中 IL-1β 的释放，对 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 炎症体没有作用。

CAS No. :256373-96-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 425.00
25 mg	¥ 1460.00
50 mg	¥ 2415.00
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

256373-96-3

分子式

C₂₀H₂₃N₂NaO₅S

分子量

426.46

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

密封，防潮

生物活性

相关靶点

NOD-like Receptor (NLR)

作用通路

Immunology/Inflammation

应用领域

炎症/免疫

IC50 & Target

IC50	IC50
NLRP3 ^[1]	NLRP3 ^[1]
in BMDMs	in HMDMs
7.5 nM	8.1 nM

体外研究 (In Vitro)

MCC950 sodium 在纳摩尔浓度下阻断常规和非常规 NLRP3 的激活。MCC950 sodium 特异性抑制 NLRP3，但不抑制 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 激活 ^[1]_。

在小鼠骨髓衍生巨噬细胞 (BMDM) 和人单核细胞衍生巨噬细胞 (HMDM) 中测试 MCC950 sodium 对 NLRP3 炎症小体活化的影响，结果显示，MCC950 sodium 在 BMDM 中的 IC50 约为 7.5 nM，而在 HMDM 中它具有相似的抑制能力 (IC50=8.1 nM) ^[1]_。

MCC950 sodium 还剂量依赖性地抑制 IL-1β，但不抑制 TNF-α 分泌。MCC950 在刺激非经典途径后特异性阻断 caspase-11 控制的 NLRP3 活化和 IL-1β 分泌。即使浓度为 10 µM，MCC950 sodium 也不会抑制 NLRC4 刺激的 IL-1β 和 TNF-α 分泌 (由鼠伤寒沙门氏菌激活) ^[1]_。

MCC950 sodium 不会抑制对 S. typhimurium 的 caspase-1 活化或 IL-1β 加工。细胞裂解物中 pro-caspase-1 和 pro-IL-1β 的表达基本不受 MCC950 sodium 处理的影响 ^[1]_。

体内研究 (In Vivo)

MCC950 sodium 减少 Interleukin-1β (IL-1β) 的产生，并减轻实验性自身免疫脑脊髓炎 (多发性硬化症的疾病模型) 的严重程度。用 MCC950 预处理可降低 IL-1β 和 IL-6 的血清浓度，而不会显著降低 TNF-α 的含量 ^[1]。

用 MCC950 sodium 治疗小鼠可延迟 EAE 发作并降低其严重程度。在第 22 天处死的小鼠脑单核细胞的细胞内细胞因子染色和 FACS 分析显示，与 PBS 处理小鼠相比，MCC950 处理的小鼠中 CD3⁺ T 细胞产生 IL-17 和 IFN-γ 的频率降低，在 CD3⁺ T 细胞的 CD4 和 γ δ 亚群中，产生 IFN-γ 的细胞，尤其是产生 IL-17 的细胞数量也减少 ^[1]。

参考文献

[1]. Coll RC, et al. A small-molecule inhibitor of the NLRP3 inflammasome for the treatment of inflammatory diseases. Nat Med. 2015 Mar;21(3):248-55.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (117.24 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	85 mg/mL (199.32 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3449 mL	11.7244 mL	23.4489 mL
	5 mM	0.4690 mL	2.3449 mL	4.6898 mL
	10 mM	0.2345 mL	1.1724 mL	2.3449 mL
	50 mM	0.0469 mL	0.2345 mL	0.4690 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。