MCC950 (CP-456773) sodium 是一种有效的、选择性 NLRP3 炎症体抑制剂，在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。MCC950 sodium 抑制由 LPS 引发并被 ATP 或 nigericin 激活的巨噬细胞中 IL-1β 的释放，对 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 炎症体没有作用。
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| Cas No. |
256373-96-3
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| 分子式 |
C20H23N2NaO5S
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| 分子量 |
426.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
MCC950 (CP-456773) sodium 是一种有效的、选择性 NLRP3 炎症体抑制剂，在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。MCC950 sodium 抑制由 LPS 引发并被 ATP 或 nigericin 激活的巨噬细胞中 IL-1β 的释放，对 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 炎症体没有作用。 |
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| 相关靶点 |
NOD-like Receptor (NLR) |
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation |
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MCC950 sodium 在纳摩尔浓度下阻断常规和非常规 NLRP3 的激活。MCC950 sodium 特异性抑制 NLRP3，但不抑制 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 激活 [1]。 在小鼠骨髓衍生巨噬细胞 (BMDM) 和人单核细胞衍生巨噬细胞 (HMDM) 中测试 MCC950 sodium 对 NLRP3 炎症小体活化的影响，结果显示，MCC950 sodium 在 BMDM 中的 IC50 约为 7.5 nM，而在 HMDM 中它具有相似的抑制能力 (IC50=8.1 nM) [1]。 MCC950 sodium 还剂量依赖性地抑制 IL-1β，但不抑制 TNF-α 分泌。MCC950 在刺激非经典途径后特异性阻断 caspase-11 控制的 NLRP3 活化和 IL-1β 分泌。即使浓度为 10 µM，MCC950 sodium 也不会抑制 NLRC4 刺激的 IL-1β 和 TNF-α 分泌 (由鼠伤寒沙门氏菌激活) [1]。 MCC950 sodium 不会抑制对 S. typhimurium 的 caspase-1 活化或 IL-1β 加工。细胞裂解物中 pro-caspase-1 和 pro-IL-1β 的表达基本不受 MCC950 sodium 处理的影响 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
MCC950 sodium 减少 Interleukin-1β (IL-1β) 的产生，并减轻实验性自身免疫脑脊髓炎 (多发性硬化症的疾病模型) 的严重程度。用 MCC950 预处理可降低 IL-1β 和 IL-6 的血清浓度，而不会显著降低 TNF-α 的含量 [1]。 用 MCC950 sodium 治疗小鼠可延迟 EAE 发作并降低其严重程度。在第 22 天处死的小鼠脑单核细胞的细胞内细胞因子染色和 FACS 分析显示，与 PBS 处理小鼠相比，MCC950 处理的小鼠中 CD3+ T 细胞产生 IL-17 和 IFN-γ 的频率降低，在 CD3+ T 细胞的 CD4 和 γ δ 亚群中，产生 IFN-γ 的细胞，尤其是产生 IL-17 的细胞数量也减少 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (117.24 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
85 mg/mL (199.32 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3449 mL | 11.7244 mL | 23.4489 mL | |
| 5 mM | 0.4690 mL | 2.3449 mL | 4.6898 mL | |
| 10 mM | 0.2345 mL | 1.1724 mL | 2.3449 mL | |
| 50 mM | 0.0469 mL | 0.2345 mL | 0.4690 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
