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Nisoldipine

目录号 : SJ-MX3425 别名 : BAY-k 5552; BAY-k-5552; BAYk5552 中文名称 : 尼索地平
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纯度：99.54%

Nisoldipine (BAY-k 5552; Sular) 是一种具有口服活性的可穿透血脑屏障的二氢吡啶类 calcium 拮抗剂，与其他钙通道拮抗剂相比，具有更强的血管选择性。Nisoldipine 可抑制钙离子流入并阻断电压门控钙通道。Nisoldipine 能扩张冠状动脉和全身动脉。尼索地平具有降压和抗心绞痛活性。Nisoldipine 还具有神经保护和抗病毒活性。

CAS No. : 63675-72-9
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规格 价格 货期
100 mg ¥  280.00
500 mg ¥  460.00
1 g ¥  680.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
63675-72-9
分子式
C20H24N2O6
分子量
388.41
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   6 个月
 -20℃   1 个月
储存注意事项

粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Nisoldipine (BAY-k 5552; Sular) 是一种具有口服活性的可穿透血脑屏障的二氢吡啶类 calcium 拮抗剂，与其他钙通道拮抗剂相比，具有更强的血管选择性。Nisoldipine 可抑制钙离子流入并阻断电压门控钙通道。Nisoldipine 能扩张冠状动脉和全身动脉。尼索地平具有降压和抗心绞痛活性。Nisoldipine 还具有神经保护和抗病毒活性。
相关靶点
Calcium Channel；Reactive Oxygen Species
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Immunology/Inflammation；Metabolism；NF-κB Signaling
应用领域
感染；心血管；神经科学
体外研究 (In Vitro)

Nisoldipine 非竞争性地降低人 Paraoxonase 1 的活性，其 IC50 值为 13.987 μM [1]。
Nisoldipine (10-100 μM；8-10 分钟) 在完全极化的豚鼠心室肌细胞中，对延迟整流 K+ 通道的选择性比对 L 型 Ca2+ 通道的选择性低约 30 倍 [2]。
Nisoldipine 还具有抗氧化功效，在添加活性氧之前和之后的 IC50 均为 28.2 μM [3]。
Nisoldipine (1 μM；90 秒) 在很大程度上阻止了 Kupffer 细胞中脂多糖引起的 [Ca2+]i 升高 [4]。
Nisoldipine (20 μM；预处理 3 小时) 通过干扰甲型流感病毒对 A549 细胞的内化发挥其抗病毒作用 [5]。
Nisoldipine (1 到 10 nM 和 1 到 100 nM 递增方式；间隔 5 分钟) 降低 NG-nitro-L-arginine 灌注大鼠心脏的冠状动脉灌注压升高 [6]。
体内研究 (In Vivo)

Nisoldipine (1000 ppm；12-14 周) 可阻止自发性高血压大鼠高血压的发展并减轻伴随的心脏和主动脉肥大 [7]。
Nisoldipine (1000 ppm；22 周) 可减轻自发性高血压大鼠的高血压和保护心脏，降低微观瘢痕发生率，反应性间质和血管周围纤维化程度 [8]。
Nisoldipine (20-40 mg/kg；胃内灌服；每天；从第 2 天到第 21 天) 减轻小鼠足部震荡诱发的创伤后应激障碍，同时使皮质酮水平恢复正常 [9]。
参考文献

[1]. Gökçe B, et al. Evaluation of in vitro effect, molecular docking, and molecular dynamics simulations of some dihydropyridine-class calcium channel blockers on human serum paraoxonase 1 (hPON1) enzyme activity. Biotechnol Appl Biochem. 2023 Oct;70(5):1707-1719.

[2]. Missan S, et al. Block of cardiac delayed-rectifier and inward-rectifier K+ currents by nisoldipine. Br J Pharmacol. 2003 Nov;140(5):863-70.

[3]. Sugawara H, et al. Antioxidant effects of calcium antagonists on rat myocardial membrane lipid peroxidation. Hypertens Res. 1996 Dec;19(4):223-8.

[4]. Iimuro Y, et al. Nimodipine, a dihydropyridine-type calcium channel blocker, prevents alcoholic hepatitis caused by chronic intragastric ethanol exposure in the rat. Hepatology. 1996 Aug;24(2):391-7

[5]. Huang Y, et al. Nisoldipine Inhibits Influenza A Virus Infection by Interfering with Virus Internalization Process. Viruses. 2022 Dec 8;14(12):2738.

[6]. Okada T, et al. Comparison of the effects of nifedipine and nisoldipine on coronary vasoconstriction in the Langendorff-perfused rat heart. J Cardiovasc Pharmacol. 2000 Jan;35(1):145-9.

[7]. Godfraind T, et al. Effects of a chronic treatment by nisoldipine, a calcium antagonistic dihydropyridine, on arteries of spontaneously hypertensive rats. Circ Res. 1991 Mar;68(3):674-82.

[8]. Campbell SE, et al. Cardiac structural remodelling after treatment of spontaneously hypertensive rats with nifedipine or nisoldipine. Cardiovasc Res. 1993 Jul;27(7):1350-8.

[9]. Verma M, et al. Investigating the role of nisoldipine in foot-shock-induced post-traumatic stress disorder in mice. Fundam Clin Pharmacol. 2016 Apr;30(2):128-36

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
78 mg/mL (200.82 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5746 mL 12.8730 mL 25.7460 mL
5 mM 0.5149 mL 2.5746 mL 5.1492 mL
10 mM 0.2575 mL 1.2873 mL 2.5746 mL
50 mM 0.0515 mL 0.2575 mL 0.5149 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

纯度： 99.54%

SDS

[1]. Gökçe B, et al. Evaluation of in vitro effect, molecular docking, and molecular dynamics simulations of some dihydropyridine-class calcium channel blockers on human serum paraoxonase 1 (hPON1) enzyme activity. Biotechnol Appl Biochem. 2023 Oct;70(5):1707-1719.

[2]. Missan S, et al. Block of cardiac delayed-rectifier and inward-rectifier K+ currents by nisoldipine. Br J Pharmacol. 2003 Nov;140(5):863-70.

[3]. Sugawara H, et al. Antioxidant effects of calcium antagonists on rat myocardial membrane lipid peroxidation. Hypertens Res. 1996 Dec;19(4):223-8.

[4]. Iimuro Y, et al. Nimodipine, a dihydropyridine-type calcium channel blocker, prevents alcoholic hepatitis caused by chronic intragastric ethanol exposure in the rat. Hepatology. 1996 Aug;24(2):391-7

[5]. Huang Y, et al. Nisoldipine Inhibits Influenza A Virus Infection by Interfering with Virus Internalization Process. Viruses. 2022 Dec 8;14(12):2738.

[6]. Okada T, et al. Comparison of the effects of nifedipine and nisoldipine on coronary vasoconstriction in the Langendorff-perfused rat heart. J Cardiovasc Pharmacol. 2000 Jan;35(1):145-9.

[7]. Godfraind T, et al. Effects of a chronic treatment by nisoldipine, a calcium antagonistic dihydropyridine, on arteries of spontaneously hypertensive rats. Circ Res. 1991 Mar;68(3):674-82.

[8]. Campbell SE, et al. Cardiac structural remodelling after treatment of spontaneously hypertensive rats with nifedipine or nisoldipine. Cardiovasc Res. 1993 Jul;27(7):1350-8.

[9]. Verma M, et al. Investigating the role of nisoldipine in foot-shock-induced post-traumatic stress disorder in mice. Fundam Clin Pharmacol. 2016 Apr;30(2):128-36

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7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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1. 首先保证母液是澄清的；
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