Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体，Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用，可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
| Cas No. |
167933-07-5
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| 分子式 |
C20H21F3N4O
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| 分子量 |
390.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体，Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用，可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Flibanserin (0.01-100 μM；72 小时) 氧化降解后可转化为两种降解产物 DP1 和 DP2，无毒性 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Flibanserin (1、10、30 mg/kg；腹腔注射；单剂量) 在前额皮质、海马和中脑中表现出不同的药理特性。5-HT1A 受体在皮层的占据表明其比大脑其他区域更敏感 [1]。 Flibanserin (15、45 mg/kg；口服；一天两次；22 天) 优先激活属于中边缘多巴胺能通路和下丘脑结构的大脑区域，这些区域涉及与性动机相关的性线索的整合 [3]。 Flibanserin (5、10、25 和 50 mg/kg；s.c.；单剂量) 对大鼠超声发声模型有抗焦虑作用，无运动副作用 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
78 mg/mL (199.80 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5615 mL | 12.8074 mL | 25.6148 mL | |
| 5 mM | 0.5123 mL | 2.5615 mL | 5.1230 mL | |
| 10 mM | 0.2561 mL | 1.2807 mL | 2.5615 mL | |
| 50 mM | 0.0512 mL | 0.2561 mL | 0.5123 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
