货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX1139 | Indophagolin | Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM),对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。 | |
SJ-MN0177 | Harmine hydrochloride | 盐酸去氢骆驼蓬碱 |
Harmine hydrochloride 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,IC50 值可达80 nM,其可以抑制DYRK1A并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性,但由于其兼具较强的单胺氧化酶A抑制作用从而引起致幻等副作用。 |
SJ-MX1930 | Latrepirdine dihydrochloride | Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。 | |
SJ-MN0452 | Puerarin (Kakonein) | 葛根素 |
Puerarin (Kakonein) 是从葛根中提取的一种异黄酮类天然产物,是 5-HT2C 受体拮抗剂。Puerarin (Kakonein) 也具有抗癌功效。 |
SJ-MN0585 | Serotonin hydrochloride | 5-羟基色胺盐酸盐 |
Serotonin (5-Hydroxytryptamine) hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。 |
SJ-MX1483A | Vilazodone | 维拉佐酮 | Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT1A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。 |
SJ-MX2088 | Eletriptan (UK-116044) | 依来曲普坦氢溴酸盐 | Eletriptan HBr 是一种选择性 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,Ki 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。 |
SJ-MX1480A | Prucalopride | 普芦卡必利 | Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂,对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1,比对其它受体的亲和性高150倍。 |
SJ-MX2090 | SB 271046 Hydrochloride | SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50=0.16 μM)。 | |
SJ-MN0177A | Harmine | 去氢骆驼蓬碱 |
Harmine (Telepathine) 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,IC50 值可达80 nM,其可以抑制DYRK1A并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性,但由于其兼具较强的单胺氧化酶A抑制作用从而引起致幻等副作用。 |
SJ-MN0601 | Nuciferine | 荷叶碱 |
Nuciferine 是一种 5-HT2A、5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗剂,IC50 分别为 478 nM、131 nM 和 1 μM。Nuciferine 是 5-HT7 的反向激动剂,IC50 为 150 nM。Nuciferine 也是 D2 (EC50=64 nM)、D5 (EC50=2.6 μM) 和 5-HT6 (EC50=700 nM) 的部分激动剂,5-HT1A (EC50=3.2 μM) 和 D4 (EC50=2 μM) 的激动剂。 |
SJ-MN0606 | Rotundine | 罗通定 | Rotundine 是多巴胺 D1,D2 和 D3 受体的拮抗剂,其 IC50 值分别为 166 nM, 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂,IC50 值为 370 nM。 |
SJ-MX1223 | Vortioxetine | 沃替西汀 |
Vortioxetine 是 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受体和 5- 羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。 |
SJ-MN0634 | Jatrorrhizine chloride | Jatrorrhizine chloride 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine chloride 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine chloride 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。 | |
SJ-MX2091 | Pimavanserin hemitartrate | 匹莫范色林 |
Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。 |
SJ-MX1950 | Ketanserin | 酮色林 | Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。 |
SJ-MX2119 | Ziprasidone (CP 88059) hydrochloride | 盐酸齐拉西酮 |
Ziprasidone hydrochloride 是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。Ziprasidone hydrochloride 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。 |
SJ-MX1337A | Amitriptyline | 阿米替林 |
Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。该产品呈胶状。 |
SJ-MX2402 | Clozapine | 氯氮平 | Clozapine (HF 1854, LX 100-129) 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。 |
SJ-MX1297 | Iloperidone (HP 873) | 伊潘立酮 | Iloperidone (HP 873) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。 |