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5-HT Receptor

5-HT Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1400A Quetiapine hemifumarate 富马酸喹硫平 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
SJ-MX1427 Zolmitriptan 佐米曲普坦

Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) 是一种强效和高选择性的曲坦类5-HT(1B/1D)受体部分激动剂,对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的 Ki 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的研究。

SJ-MX1498A Mosapride citrate 莫沙必利柠檬酸盐

Mosapride Citrate 是一种新型的,有效的和选择性的5-HT4激动剂,Mosapride Citrate作为胃促动力剂,已用于患者的上消化道疾病。

SJ-MX1525A Lurasidone hydrochloride 盐酸鲁拉西酮

Lurasidone hydrochloride 是dopamine D2和5-HT7的拮抗剂,IC50值分别为1.68和0.495 nM。Lurasidone hydrochloride也可以部分抑制5-HT2A, 5-HT1A 和 noradrenaline α2C,对应的 IC50分别是2.03 nM,  6.75 nM 和 10.8 nM。

SJ-MX1526A Palonosetron hydrochloride 盐酸帕洛诺司琼

Palonosetron hydrochloride 是5-HT3受体拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心和呕吐。

SJ-MX1530A Trazodone hydrochloride 盐酸曲唑酮

Trazodone hydrochloride 是一种新型和有效的抗抑郁类5-HT受体拮抗剂和重吸收抑制剂 (reuptake inhibitors, SARI) ,可作用于焦虑症。

SJ-MX1950A Ketanserin tartrate 酮色林酒石酸盐

Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。

SJ-MX2119A Ziprasidone hydrochloride monohydrate 盐酸齐拉西酮水合物

Ziprasidone hydrochloride monohydrate 是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。

SJ-MX2572 Blonanserin 布南色林

Blonanserin 是一种有效的多巴胺D2受体拮抗剂和5-HT2A受体拮抗剂,Ki值分别为0.142 nM和0.812 nM。Blonanserin具有弱的肾上腺素α1和几乎没有多巴胺D1亲和力。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。

SJ-MX2755 Risperidone 利培酮

Risperidone 是一种 5-HT和多巴胺 D2 拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。Risperidone 也是 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂。Risperidone 可用于治疗症状呈阴性和阳性的精神病性障碍。

SJ-MX2760 Azasetron hydrochloride 盐酸阿扎司琼

Azasetron (Y-25130) hydrochloride,是一种苯甲酰胺的衍生物,是有效的、选择性的 5-HT受体拮抗剂。Azasetron 可用于化疗引起的恶心呕吐研究。

SJ-MX2766 Ziprasidone 齐拉西酮

Ziprasidone 是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。Ziprasidone 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。

SJ-MX2780 Asenapine maleate 阿塞那平马来酸盐

Asenapine maleate  属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors,pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors,pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors,pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors,pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine maleate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

SJ-MX2816 LY310762

LY310762 是一种选择性的 5-HT1D 受体拮抗剂 (Ki=249 nM),对 5-HT1B 受体的亲和力较弱。LY310762 能有效废除 5-HT 的肾脏血管扩张作用。LY310762 还能显著但不完全地阻断 Sumatriptan 诱导的兴奋性突触后电位 (EPSC) 振幅下降。

SJ-MX2920 BRL 54443

BRL54443 是一种有效的5-HT1E和5-HT1F受体激动剂,具有重要的生物活性。它抑制5-HT1E和5-HT1F的pKi值分别为8.7和9.25。比对其它 5-HT 和多巴胺受体的抑制性高 30 倍以上。

SJ-MX1355 Trimipramine Maleate 三甲丙咪嗪马来酸盐 Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。
SJ-MX1502 Granisetron 格拉司琼

Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂,用于治疗化疗后的恶心和呕吐。

SJ-MX2845 SB 242084 dihydrochloride SB 242084 dihydrochloride 是 5-HT2C 选择性抑制剂,pKi 值 9.0,对 5-HT2A 和 5-HT2B 作用弱 100 倍以上。
SJ-MX2864 RS-127445

RS-127445 (RS 127445; RS127445)是一种新型的、有效的、选择性的、口服生物可用的5-HT2B受体拮抗剂,具有重要的生物活性。它抑制5-HT2B的pKi为9.5,pIC50为10.4,对5-HT2B的选择性是其他5-HT受体的高1000倍。

SJ-MX1351A Rotigotine hydrochloride 罗替戈汀盐酸盐

Rotigotine hydrochloride 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。