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5-HT Receptor

5-HT Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1430 Tropisetron hydrochloride 盐酸托烷司琼 Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,对5-HT3受体的IC50为70.1 nM。
SJ-MX1434 Mirtazapine 米氮平

Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

SJ-MX1435 Urapidil hydrochloride 盐酸乌拉地尔

Urapidil hydrochloride 是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。

SJ-MX1451 Alverine Citrate 枸橼酸阿尔维林 Alverine citrate 是 5-HT1A 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为101 nM。
SJ-MX1460 Flibanserin 氟立班丝氨 Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki=4-24 nM) 结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
SJ-MX1461 Ramosetron Hydrochloride 盐酸雷莫司琼 Ramosetron (YM060) Hydrochloride 是一种 5-HT3 受体拮抗剂,用于研究恶心和呕吐。
SJ-MX1474 Loxapine Succinate 琥珀酸洛沙平

Loxapine succinate 是一种具有口服活性的多巴胺(dopamine) 抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂,有抗精神病活性。

SJ-MX1482 Flopropione 夫洛丙酮 Flopropione 是 5-HT 受体拮抗剂,也是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂。Flopropione 也可作为解痉剂。
SJ-MX1483 Vilazodone hydrochloride 盐酸维拉唑酮 Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843 Hydrochloride) 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。
SJ-MX1493 Brexpiprazole 依匹哌唑 Brexiprazole(OPC-34712),一种非典型抗精神病药,是人5-HT1A和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为0.12nM和0.3 nM。Brexpiprazole也是5-HT2A受体的拮抗剂,Ki为0.47 nM。
SJ-MX1496 Ondansetron hydrochloride dihydrate 盐酸昂丹司琼二水物

Ondansetron hydrochloride dihydrate (GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate) 是5-HT3受体拮抗剂。

SJ-MX1498 Mosapride 莫沙必利

Mosapride 是一种新型的,有效的和选择性的5-HT4激动剂,Mosapride 作为胃促动力剂,已用于患者的上消化道疾病。

SJ-MX1499 Perospirone hydrochloride 盐酸哌罗匹隆 Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
SJ-MX1512 Cisapride 西沙比利 Cisapride(R 51619)是5-HT4受体激动剂,还是hERG抑制剂。
SJ-MX1516 Tegaserod maleate 马来酸替加色罗

Tegaserod maleate 是选择性的、5-HT4 受体的部分激动剂和 5-HT2B 受体的拮抗剂。Tegaserod maleate 在胃肠道中表现出促进的作用。

SJ-MX1430A Tropisetron 托烷司琼 Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是5-HT3受体拮抗剂,IC50为70.1 nM ,同时也是α7-烟碱受体激动剂。
SJ-MX1525 Lurasidone (SM-13496) 鲁拉西酮

Lurasidone(SM-13496) 是dopamine D2和5-HT7的拮抗剂,IC50值分别为1.68和0.495 nM。Lurasidone(SM-13496) 也可以部分抑制5-HT2A, 5-HT1A 和 noradrenaline α2C,对应的 IC50分别是2.03 nM,  6.75 nM 和 10.8 nM。

SJ-MX1526 Palonosetron 帕洛诺司琼 Palonosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心和呕吐。
SJ-MX1529 Frovatriptan Succinate 琥珀酸福伐曲坦 Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
SJ-MX1530 Trazodone 曲唑酮

Trazodone (AF-116; KB-831)是一种新型和有效的抗抑郁类5-HT受体拮抗剂和重吸收抑制剂 (reuptake inhibitors, SARI),可作用于焦虑症。