SirReal2 是一种强效的，选择性抑制 Sirt2 的抑制剂，IC50 值为 140 nM，对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 在 HeLa 细胞中引起微管过乙酰化，并导致检查点蛋白 BubR1 的不稳定。SirReal2 与 VS-5584 结合可抑制肿瘤生长，并延长肿瘤异种移植模型小鼠的生存率。SirReal2 有望用于癌症，炎症和神经退行性疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 580.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1680.00 | |
| 50 mg | ¥ 2780.00 | |
| 100 mg | ¥ 4040.00 |
| Cas No. |
709002-46-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H20N4OS2
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| 分子量 |
420.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SirReal2 是一种强效的，选择性抑制 Sirt2 的抑制剂，IC50 值为 140 nM，对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 在 HeLa 细胞中引起微管过乙酰化，并导致检查点蛋白 BubR1 的不稳定。SirReal2 与 VS-5584 结合可抑制肿瘤生长，并延长肿瘤异种移植模型小鼠的生存率。SirReal2 有望用于癌症，炎症和神经退行性疾病的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Sirtuin
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症；神经科学
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| IC50 & Target |
IC50: 140 nM (SIRT2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SirReal2 是一种有效的选择性 Sirtuin 2 (Sirt2) 抑制剂，IC50 值为 140 nM [1]。 SirReal2 导致 HeLa 细胞中的微管蛋白超乙酰化，并诱导 checkpoint 蛋白 BubR1 的不稳定 [1]。 SirReal2 (20 μM) 抑制 Sirt2 活性，但不能影响细胞中其他 sirtuins Sirt1 和 Sirt3 的活性。SirReal2 (12.5、25 和 50 μM) 剂量依赖性诱导 BubR1 缺失，但不改变细胞周期分布 [1]。 SirReal2 (1 μM；24 小时) 与 VS-5584 (1 μM；24 小时) 联合使用能够抑制急性髓系白血病细胞增殖，增加凋亡细胞的比例并诱导细胞周期停滞 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SirReal2 (4 mg/kg；腹腔注射；每 3 天一次；持续 28 天) 与 VS-5584 (4 mg/kg；腹腔注射；每 3 天一次；持续 28 天) 联合使用，可延长小鼠的生存时间，并表现出显著的抗肿瘤效果 [2]。 SirReal2 (50 mg/kg；腹腔注射；每 3 天一次；持续 19 天) 抑制小鼠中 SIRT2 的表达，恢复 NK 细胞对肿瘤的浸润，抑制黑色素瘤的进展 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (199.73 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3778 mL | 11.8892 mL | 23.7784 mL | |
| 5 mM | 0.4756 mL | 2.3778 mL | 4.7557 mL | |
| 10 mM | 0.2378 mL | 1.1889 mL | 2.3778 mL | |
| 50 mM | 0.0476 mL | 0.2378 mL | 0.4756 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号