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GSK-3

GSK-3 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX6080 RGB-286638 free base RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM
SJ-MX1979 Kenpaullone 肯帕罗酮 Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
SJ-MX1861 9-ING-41 9-ING-41 | GSK-3

9-ING-41 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶 -3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力。
SJ-MX1857 SB 415286 SB 415286 是一种有效的 GSK-3α抑制剂，IC50 值为 77.5 nM，Ki 值为 30.75 nM;SB 415286 对人 GSK-3α和 GSK-3β的抑制效果相同。SB 415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。
SJ-MX2319 1-Azakenpaullone (1-Akp) 1-氮杂坎帕罗酮 1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂，其IC50 值为 18 nM。
SJ-MX2320 AZD1080 AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α和 GSK3β，pKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
SJ-MN3225 α-Amyrin α-香树脂醇

α-Amyrin 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。α-Amyrin 可激活 ERK 和 GSK-3β 信号通路。α-Amyrin 可用于炎症的研究，具有持久的镇痛和抗炎特性。α-Amyrin 可应用于高果糖饮食诱导的代谢综合征和低胆碱能神经传递所致的认知功能障碍的研究，还可用于作为肝调节剂的研究。
SJ-MX1970 Indirubin-3'-monoxime Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 μM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。
SJ-MX1726 BIO-acetoxime 6-溴靛玉红-3‘-丙酮肟

BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α/β的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。
SJ-MX2318 AR-A014418 AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β抑制剂 (IC50=104 nM; Ki=38 nM)。
SJ-MX0605 TWS119

TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂，IC50 值为 30 nM，同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。TWS119 能够诱导神经细胞的分化，并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β 的抑制可触发自噬（autophagy）。
SJ-MX6161 GSK-3β inhibitor 10 GSK-3β inhibitor 10 (compound 14a) 是一种糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 为 80.5 nM。GSK-3β inhibitor 10 可用于阿尔兹海默症的研究。
SJ-MX8878 ROCK-IN-5 ROCK-IN-5 (compound I-B-37) 是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力。
SJ-MX0035C Laduviglusib trihydrochloride Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/&beta；抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0704 BIO

BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，无细胞试验中抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。BIO 对 GSK 的抑制导致 Wnt 信号通路的激活和人类和小鼠胚胎干细胞 (ESCs) 的持续多能性。BIO 被证明能维持人类和小鼠胚胎干细胞的自我更新。BIO 也是一种泛 JAK 抑制剂，对 Tyk2 的 IC50 值为 30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
SJ-MX8850 GS87 GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂，对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
SJ-MX0703 Tideglusib

Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，无细胞试验抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM，60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。
SJ-MX3902 TDZD-8

TDZD-8是一种选择性和非ATP竞争性糖原合成酶激酶3β (GSK-3β)抑制剂，IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50 值均>100 μM。TDZD-8是治疗阿尔茨海默病的潜在药物。
SJ-MX0011 Bikinin Bikinin 是一种非甾体类的，植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂，可激活 BR 信号通路。
SJ-MX6258 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，可用于糖尿病的研究，其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
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