BIO - CAS:667463-62-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010506,010G0501,010J0D01,0D01,0D05

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BIO

目录号 : SJ-MX0704 别名 : GSK-3 Inhibitor IX; 6-bromoindirubin-3-oxime; 6-Bromoindirubin-3'-oxime; MLS 2052 纯度：99.41%

BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，无细胞试验中抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。BIO 对 GSK 的抑制导致 Wnt 信号通路的激活和人类和小鼠胚胎干细胞 (ESCs) 的持续多能性。BIO 被证明能维持人类和小鼠胚胎干细胞的自我更新。BIO 也是一种泛 JAK 抑制剂，对 Tyk2 的 IC50 值为 30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。

CAS No. :667463-62-9

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 190.00
5 mg	¥ 485.00
10 mg	¥ 775.00
50 mg	¥ 2930.00
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Cas No.

667463-62-9

分子式

C₁₆H₁₀BrN₃O₂

分子量

356.17

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

GSK-3；CDK；Apoptosis

作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt；Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
GSK-3 ^[1]	CDK5/p35 ^[1]	CDK2/CyclinA ^[1]	CDK1/CyclinB^[1]	TYK2^[2]	JAK3^[2]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
5 nM	0.08 μM	0.30 μM	0.32 μM	30 nM	0.5 μM

体外研究 (In Vitro)

BIO 是一种糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的特异性抑制剂，对 GSK-3α/β 的 IC50 为 5 nM，比 CDK5 选择性高 16 倍以上。 BIO 在这些激酶的 ATP 结合口袋内相互作用，减少细胞模型中 GSK-3 特异性位点上的 β-连环蛋白磷酸化，与爪蟾胚胎中的 Wnt 信号非常相似^[1]。

BIO 也是一种泛 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 0.03、1.5、8.0、0.5 μM。BIO 选择性抑制 STAT3 的磷酸化并诱导人黑色素瘤细胞凋亡^[2]。

BIO 促进哺乳动物心肌细胞的增殖^[3]。

在人和小鼠胚胎干细胞中，BIO 维持未分化表型并维持多能状态特异性转录因子 Oct-3/4、Rex-1 和 Nanog 的表达。 BIO 介导的 Wnt 激活在功能上是可逆的，因为该化合物的退出会导致人和小鼠胚胎干细胞中的正常多分化程序^[4]。

体内研究 (In Vivo)

BIO (50 mg/kg；口服) 在小鼠异种移植模型中抑制黑色素瘤的生长 ^[2]。

参考文献

[1]. Meijer L, et al. GSK-3-selective inhibitors derived from Tyrian purple indirubins. Chem Biol. 2003 Dec;10(12):1255-66.

[2]. Liu L1, et al. 6-Bromoindirubin-3'-oxime inhibits JAK/STAT3 signaling and induces apoptosis of human melanoma cells. Cancer Res. 2011 Jun 1;71(11):3972-9

[3]. Sato N, et al. Maintenance of pluripotency in human and mouse embryonic stem cells through activation of Wnt signaling by a pharmacological GSK-3-specific inhibitor. Nat Med. 2004 Jan;10(1):55-63. Epub 2003 Dec 21.

[4]. Tseng AS, et al. The GSK-3 inhibitor BIO promotes proliferation in mammalian cardiomyocytes. Chem Biol. 2006 Sep;13(9):957-63.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	71 mg/mL (199.34 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8076 mL	14.0382 mL	28.0765 mL
	5 mM	0.5615 mL	2.8076 mL	5.6153 mL
	10 mM	0.2808 mL	1.4038 mL	2.8076 mL
	50 mM	0.0562 mL	0.2808 mL	0.5615 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。