BIO (GSK-3 Inhibitor IX) 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，无细胞试验中抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。BIO 对 GSK 的抑制导致 Wnt 信号通路的激活和人类和小鼠胚胎干细胞 (ESCs) 的持续多能性。BIO 被证明能维持人类和小鼠胚胎干细胞的自我更新。BIO 也是一种泛 JAK 抑制剂，对 Tyk2 的 IC50 值为 30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 190.00 | |
| 5 mg | ¥ 485.00 | |
| 10 mg | ¥ 775.00 | |
| 50 mg | ¥ 2930.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 600.00 |
| Cas No. |
667463-62-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H10BrN3O2
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| 分子量 |
356.17
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BIO (GSK-3 Inhibitor IX) 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，无细胞试验中抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。BIO 对 GSK 的抑制导致 Wnt 信号通路的激活和人类和小鼠胚胎干细胞 (ESCs) 的持续多能性。BIO 被证明能维持人类和小鼠胚胎干细胞的自我更新。BIO 也是一种泛 JAK 抑制剂，对 Tyk2 的 IC50 值为 30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
GSK-3；CDK；Apoptosis
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt；Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BIO 是一种 GSK-3 的特异性抑制剂，对 GSK-3α/β 的 IC50 为 5 nM，比 CDK5 选择性高 16 倍以上。BIO 在这些激酶的 ATP 结合口袋内相互作用，减少细胞模型中 GSK-3 特异性位点上的 β-连环蛋白磷酸化，与爪蟾胚胎中的 Wnt 信号非常相似 [1]。 BIO 也是一种泛 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 0.03、1.5、8.0、0.5 μM。BIO 选择性抑制 STAT3 的磷酸化并诱导人黑色素瘤细胞凋亡 [2]。 在人和小鼠胚胎干细胞中，BIO 维持未分化表型并维持多能状态特异性转录因子 Oct-3/4、Rex-1 和 Nanog 的表达。BIO 介导的 Wnt 激活在功能上是可逆的，因为该化合物的退出会导致人和小鼠胚胎干细胞中的正常多分化程序 [3]。 BIO 促进哺乳动物心肌细胞的增殖 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BIO (50 mg/kg；p.o.) 在小鼠异种移植模型中抑制黑色素瘤的生长 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
71 mg/mL (199.34 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8076 mL | 14.0382 mL | 28.0765 mL | |
| 5 mM | 0.5615 mL | 2.8076 mL | 5.6153 mL | |
| 10 mM | 0.2808 mL | 1.4038 mL | 2.8076 mL | |
| 50 mM | 0.0562 mL | 0.2808 mL | 0.5615 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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