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Tideglusib
目录号 : SJ-MX0703 别名 : NP031112; NP-12; NP-031112; NP 031112; NP 12; NP12 纯度：98.06%

Tideglusib (NP031112) 是一种不可逆的、非 ATP 竞争性的 GSK-3β 抑制剂，无细胞试验抑制 GSK-3βWT 和 GSK-3βC199A 的 IC50 分别为 5 nM 和 60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199 的 Cys 激酶。

CAS No. : 865854-05-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  290.00
10 mg ¥  405.00
50 mg ¥  910.00
100 mg ¥  1455.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  320.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
865854-05-3
分子式
C19H14N2O2S
分子量
334.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Tideglusib (NP031112) 是一种不可逆的、非 ATP 竞争性的 GSK-3β 抑制剂，无细胞试验抑制 GSK-3βWT 和 GSK-3βC199A 的 IC50 分别为 5 nM 和 60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199 的 Cys 激酶。
相关靶点
GSK-3
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt
应用领域
神经科学；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
GSK-3βWT [1] GSK-3βC199A  [1]
5 nM 60 nM
体外研究 (In Vitro)

在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中，Tideglusib 不可逆的抑制 GSK-3 从而使 tau 蛋白磷酸化水平降低，并防止细胞凋亡 [1]。

Tideglusib (2.5 μM) 孵育星形胶质细胞和小胶质细胞可完全消除 Glutamate (500 μM) 处理后对 TNF-α 和 COX-2 表达的诱导 [2]。

Tideglusib (2.5 μM) 对由 Glutamat 引起的皮质神经元兴奋性毒性起到强大的神经保护作用 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Tideglusib (50 mg/kg) 注射入成年雄性 Wistar 大鼠海马体中可以大幅减少 Kainic acid 诱导的炎症反应，并且对海马体损伤区域具有保护作用 [2]。

在 APP/tau 双转基因小鼠中，Tideglusib (200 mg/kg；p.o.) 可以降低 tau 蛋白磷酸化水平，减少淀粉样蛋白沉积和斑块相关的星形胶质细胞增殖，保护内嗅皮层和海马 CA1 区神经元免受细胞死亡，并预防小鼠记忆缺失 [3]。
参考文献

[1]. Domínguez JM, et al. Evidence for irreversible inhibition of glycogen synthase kinase-3β by tideglusib. J Biol Chem. 2012 Jan 6;287(2):893-904.

[2]. Luna-Medina R, et al. NP031112, a thiadiazolidinone compound, prevents inflammation and neurodegeneration under excitotoxic conditions: potential therapeutic role in brain disorders. J Neurosci. 2007 May 23;27(21):5766-76.

[3]. Serenó L, et al. A novel GSK-3beta inhibitor reduces Alzheimer's pathology and rescues neuronal loss in vivo. Neurobiol Dis. 2009 Sep;35(3):359-67.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
67 mg/mL (200.36 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9905 mL 14.9526 mL 29.9052 mL
5 mM 0.5981 mL 2.9905 mL 5.9810 mL
10 mM 0.2991 mL 1.4953 mL 2.9905 mL
50 mM 0.0598 mL 0.2991 mL 0.5981 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.06%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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