TWS119 - CAS:601514-19-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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TWS119

目录号 : SJ-MX0605 纯度：99.15%

TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂，IC50 值为 30 nM，同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。TWS119 能够诱导神经细胞的分化，并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β 的抑制可触发自噬（autophagy）。

CAS No. :601514-19-6

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 645.00
50 mg	¥ 2525.00
100 mg	¥ 3435.00
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Cas No.

601514-19-6

分子式

C₁₈H₁₄N₄O₂

分子量

318.33

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂，IC50 值为 30 nM，同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。TWS119 能够诱导神经细胞的分化，并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β 的抑制可触发自噬（autophagy）。
相关靶点	GSK-3;Autophagy
作用通路	PI3K/Akt/mTOR;Stem Cell/Wnt;Autophagy
应用领域	神经科学；肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 30 nM (GSK-3β，Cell-free assa) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	TWS119 诱导 P19 EC 细胞和小鼠原代 ESCs 的神经元分化。TWS119 与 GSK-3β（K_D=126 nM）结合，并调节复合物的活性，触发导致神经元诱导的下游转录事件^[1]。 TWS119（< 4 μM）通过激活哺乳动物 mTOR 途径、上调 Bcl-2 的表达和抑制裂解 caspase-3，可显著促进 γδT 细胞的增殖和存活。TWS119（0 ~ 8 μM）诱导 CD62L⁺γδT 或 CCR5⁺γδT 细胞表型的产生。TWS119（0.5、1.0 和 2 μM）以剂量依赖的方式增加颗粒酶 B 的表达量。在体外 TWS119 还增强了 γδT 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性 ^[2]。 TWS119 触发 β-catenin 的迅速累积，增强与寡核苷酸（含 Tcf 和 Lef 结合的 DNA 序列）的核蛋白相互作用，且大幅上调 Tcf7、Lef1 和其他 Wnt 靶点基因包括 Jun、 Ezd7（编码 Frizzled-7）和 Nlk（编码 Nemo 样激酶）。TWS119 提高 T 细胞特定杀伤力和与保护 IL-2 的产生能力相关的 IFN-g 释放 ^[3] 。
体内研究 (In Vivo)	TWS119（30 mg/kg，i.p.）可改善 rtPA 治疗 MCAO 大鼠的神经功能，降低神经功能缺损。TWS119 能有效缓解大鼠脑水肿，减少 rtPA 治疗后的脑梗死。TWS119 还能有效降低 rtPA 治疗 MCAO 大鼠血脑屏障通透性，减轻 rtPA 引起的缺血脑组织出血。TWS119 激活 Wnt/β-catenin 信号通路，增加 Cladin-3 和 ZO-1 的表达^[4]。
参考文献	[1]. Ding S, et al. Synthetic small molecules that control stem cell fate. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Jun 24;100(13):7632-7. Epub 2003 Jun 6. [2]. Chen YQ, et al. Wnt pathway activator TWS119 enhances the proliferation and cytolytic activity of human γδT cells against colon cancer. Exp Cell Res. 2017 Nov 16. pii: S0014-4827(17)30587-6. [3]. Gattinoni L, et al, Wnt signaling arrests effector T cell differentiation and generates CD8+ memory stem cells.Nat Mediicine, 2009, 15(7), 808-813. [4]. Wang W, et al. GSK-3β inhibitor TWS119 attenuates rtPA-induced hemorrhagic transformation and activates the Wnt/β-catenin signaling pathway after acute ischemic stroke in rats. Mol Neurobiol. 2016 Dec;53(10):7028-7036. Epub 2015 Dec 15.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	64 mg/mL (201.05 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1414 mL	15.7070 mL	31.4139 mL
	5 mM	0.6283 mL	3.1414 mL	6.2828 mL
	10 mM	0.3141 mL	1.5707 mL	3.1414 mL
	50 mM	0.0628 mL	0.3141 mL	0.6283 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。