TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂，IC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50 值均 >100 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX3902-5 mg 5 mg | ¥ 380.00 | |
| SJ-MX3902-10 mg 10 mg | ¥ 540.00 | |
| SJ-MX3902-25 mg 25 mg | ¥ 980.00 | |
| SJ-MX3902-50 mg 50 mg | ¥ 1620.00 | |
| SJ-MX3902-100 mg 100 mg | ¥ 2260.00 | |
| SJ-MX3902-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
327036-89-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C10H10N2O2S
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| 分子量 |
222.26
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂，IC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50 值均 >100 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
GSK-3
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 2 μM (GSK-3β) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
TDZD8 导致 PC-3 细胞中的细胞 ATP 水平显著下降。TDZD8 (10 μM) 处理还会在 PC-3 细胞中引发剧烈的自噬反应和 AMPK 激活。此外，TDZD8 (10 μM) 降低 S2448 位点的 mTOR 磷酸化水平。此外，TDZD8 (10 μM) 可诱导 LKB1 核质转位 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TDZD-8 (TDZD8；1 或 2 mg/kg；i.p.) 在帕金森病动物慢性左旋多巴处理后均降低 p-DARPP32 的诱导。TDZD8 处理 21 天可显著降低患有已确定的运动障碍的大鼠的 PKA 表达。此外，TDZD8 可降低纹状体中的 FosB mRNA 水平，并将 PPEB mRNA 的表达降低至与未经左旋多巴处理的 6-OHDA 损伤大鼠相似的水平。多巴胺受体 1 激动剂克服了 TDZD8 诱导的异动症减少 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
44.5 mg/mL (200.22 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4992 mL | 22.4962 mL | 44.9924 mL | |
| 5 mM | 0.8998 mL | 4.4992 mL | 8.9985 mL | |
| 10 mM | 0.4499 mL | 2.2496 mL | 4.4992 mL | |
| 50 mM | 0.0900 mL | 0.4499 mL | 0.8998 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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