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Indirubin-3'-monoxime
目录号 : SJ-MX1970 别名 : Indirubin-3'-oxime 纯度：99.94%

Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 μM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。

CAS No. :160807-49-8
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
160807-49-8
分子式
C16H11N3O2
分子量
277.28
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 μM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。
相关靶点
GSK-3；CDK；Lipoxygenase
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt；Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
GSK-3β [1][2] CDK5/p25 [1][2] CDK1/cyclin B [1][2] 5-LOX [1][2]
22 nM 100 nM 180 nM 7.8-10 μM
体外研究 (In Vitro)

Indirubin-3'-monoxime 通过与 ATP 竞争抑制 GSK-3β，Ki 为 0.85 μM，Km 为 110 μM。Indirubin-3'-monoxime 还抑制由 GSK-3β 引起的 tau 磷酸化，IC50 值约为 100 nM。Indirubin-3'-monoxime 完全抑制 AT100 表位的磷酸化 [1]。
Indirubin-3'-monoxime 抑制血管平滑肌细胞 (VSMC) 增殖，IC50 为 ～2 μM。Indirubin-3'-monoxime 减弱了 PDGF 刺激的 VSMC 的迁移。Indirubin-3'-monoxime 干扰 VSMC 中的迁移反应，还抑制单核细胞中促迁移 LT 的产生。此外，Indirubin-3'-monoxime 抑制单核细胞和中性粒细胞中 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物的合成，具有相同的效力 (IC50 分别为 5.0±1.1 和 3.7±1.2 μM) . Indirubin-3'-monoxime 是 5-LO 的抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 7.8-10 μM [2]。
体内研究 (In Vivo)

Indirubin-3'-monoxime (0.1、0.2 和 0.4 mg/kg，ip) 剂量依赖性地逆转 HFD 喂养小鼠的认知障碍并对抗升高的氧化应激标志物。Indirubin-3'-monoxime 还可以剂量依赖性地降低血清葡萄糖、TG、TC 和胰岛素水平，并改善 HFD 喂养小鼠的 β 细胞功能。此外，与 HFD 组相比，Indirubin-3'-monoxime 处理显著降低了 HOMA-IR 水平。Indirubin-3'-monoxime (0.4 mg/kg) 显著减弱 HFD 组中增加的 EL [3]。
参考文献

[1]. Leclerc S, et al. Indirubins inhibit glycogen synthase kinase-3 beta and CDK5/p25, two protein kinases involved in abnormal tau phosphorylation in Alzheimer's disease. A property common to most cyclin-dependent kinase inhibitors? J Biol Chem. 2001 Jan 5;276(1):251-60. 

[2]. Blazevic T, et al. Indirubin-3'-monoxime exerts a dual mode of inhibition towards leukotriene-mediated vascular smooth muscle cell migration. Cardiovasc Res. 2014 Mar 1;101(3):522-32. 

[3]. Sharma S, et al. Neuroprotective role of Indirubin-3'-monoxime, a GSKβ inhibitor in high fat diet induced cognitive impairment in mice. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Oct 3;452(4):1009-15.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (450.81 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6065 mL 18.0323 mL 36.0646 mL
5 mM 0.7213 mL 3.6065 mL 7.2129 mL
10 mM 0.3606 mL 1.8032 mL 3.6065 mL
50 mM 0.0721 mL 0.3606 mL 0.7213 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.94%

SDS
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