LY2090314 - CAS:603288-22-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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LY2090314

目录号 : SJ-MX0248 纯度：99.70%

LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3α 和 GSK-3β，IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。

CAS No. :603288-22-8

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Cas No.

603288-22-8

分子式

C₂₈H₂₅FN₆O₃

分子量

512.53

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3α 和 GSK-3β，IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。

相关靶点

GSK-3

作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

LY2090314 通过阻断 ATP 结合选择性抑制 GSK-3 的活性 ^[2]。

LY2090314 (20 nM) 能够稳定 β-连环蛋白。LY2090314 在一组黑色素瘤细胞系中有效诱导细胞凋亡，与 BRAF 基因突变状态无关。LY2090314 诱导的细胞死亡依赖于 β-连环蛋白，GSK3β 基因沉默增加细胞对 LY2090314 的敏感性 ^[2]。

LY2090314 在对 Vemurafenib (维罗非尼) 具有抗性的细胞系中保持活性，并具有独立的作用机制 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

LY2090314 (25 mg/kg；静脉注射) 在体内提高 Axin2 基因表达，在黑色素瘤 A375 异种移植模型中表现出单次给药后活性并增强达卡巴嗪 (DTIC) 的作用 ^[2]。

LY2090314 增强顺铂和卡铂对异种移植的实体肿瘤的疗效^[2]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (195.11 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9511 mL	9.7555 mL	19.5111 mL
	5 mM	0.3902 mL	1.9511 mL	3.9022 mL
	10 mM	0.1951 mL	0.9756 mL	1.9511 mL
	50 mM	0.0390 mL	0.1951 mL	0.3902 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。