CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
PI3K/Akt/mTOR;Stem Cell/Wnt
CHIR-98014 抑制人 GSK-3β,Ki 值为 0.87 nM。CHIR 98014 在 CHO-IR 细胞和大鼠肝细胞中引起 GS 刺激,EC50 分别为 106 nM 和 107 nM [1]。
CHIR-98014 (1 μM) 将 ES-CCE 细胞的活力降低 52%,IC50 为 1.1 μM。此外,CHIR-98014 与 CHIR-99021 联合使用可显著激活 ES-D3 细胞中的 Wnt/β-catenin 通路 [2]。
CHIR-98014 (1 μM) 还可产生约 50% 的 Brachyury 阳性细胞,EC50 为 0.32 μM [2]。
CHIR-98014 (10 μM) 可防止皮质和海马神经元中 20 μM PrP1-30 引起的神经突丢失,并显著减少死细胞的数量 [3]。
CHIR-98014 (30 mg/kg;腹腔注射) 在处理后 4 小时内显著降低空腹高血糖,并在腹腔糖耐量实验 (ipGTT) 期间显著改善糖尿病和胰岛素抵抗的 db/db 小鼠的葡萄糖处理 [1]。
[1]. Ring DB, et al. Selective glycogen synthase kinase 3 inhibitors potentiate insulin activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo. Diabetes. 2003 Mar;52(3):588-95.
[2]. Naujok O, et al. Cytotoxicity and activation of the Wnt/beta-catenin pathway in mouse embryonic stem cells treated with four GSK3 inhibitors. BMC Res Notes. 2014 Apr 29;7:273.
[3]. Zajkowski T, et al. Stabilization of microtubular cytoskeleton protects neurons from toxicity of N-terminal fragment of cytosolic prion protein. Biochim Biophys Acta. 2015 Oct;1853(10 Pt A):2228-39.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.34%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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