Alantolactone 是一种天然的桉烷类倍半萜内酯,是 STAT3 的选择性抑制剂,也能诱导 activin/SMAD3 信号、干扰 Cripto-1/activin 受体 ⅡA 型受体的相互作用。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡,并具有抗肿瘤活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Alantolactone 以剂量依赖性方式诱导 HepG2 细胞凋亡。研究发现,这种 Alantolactone 诱导的细胞凋亡与 GSH 耗竭、STAT3 激活抑制、ROS 生成、线粒体跨膜电位耗散以及 Bax/Bcl-2 比率和 caspase-3 激活增加有关 [1]。
Alantolactone 减少 STAT3 向细胞核的易位、其 DNA 结合和 STAT3 靶基因表达。Alantolactone 显著抑制 STAT3 激活,对 MAPK 和 NF-κB 转录具有边际效应;然而,这种作用不是通过抑制 STAT3 上游激酶来介导的 [2]。
与对照小鼠相比,Alantolactone 处理小鼠的平均肿瘤体积大约低 2.17 倍。然而,Alantolactone 的给药在实验期间不影响整体体重,表明没有明显的毒性。此外,与对照小鼠相比,Alantolactone 处理小鼠的平均肿瘤重量显著降低。更重要的是,Alantolactone 的给药导致肿瘤组织中 p-STAT3 和细胞周期蛋白 D1 表达的显著降低 [2]。
[1]. Khan M, et al. Alantolactone induces apoptosis in HepG2 cells through GSH depletion, inhibition of STAT3 activation, and mitochondrial dysfunction. Biomed Res Int. 2013;2013:719858.
[2]. Chun J, et al. Alantolactone selectively suppresses STAT3 activation and exhibits potent anticancer activity in MDA-MB-231 cells. Cancer Lett. 2015 Feb 1;357(1):393-403.
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纯度: 99.37%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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