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Mavacamten (MYK-461)
目录号 : SJ-MX0816 别名 : SAR439152; SAR 439152; SAR-439152; MYK461; MYK 461 纯度：99.89%

Mavacamten (MYK-461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白 (cardiac myosin) 的小分子调节剂，其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490 和 711 nM。Mavacamten (MYK-461) 通过降低心肌肌球蛋白重链的 ATP 酶活性 (小鼠心肌肌原纤维的 IC50 值为 0.3 μM) 来抑制调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩，肌节收缩抑制剂可能是治疗肥厚型心肌病 (HCM) 的一种有价值的方法。

CAS No. : 1642288-47-8
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规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  420.00
10 mg ¥  680.00
25 mg ¥  1340.00
50 mg ¥  2060.00
100 mg ¥  3120.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  460.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1642288-47-8
分子式
C15H19N3O2
分子量
273.33
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Mavacamten (MYK-461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白 (cardiac myosin) 的小分子调节剂，其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490 和 711 nM。Mavacamten (MYK-461) 通过降低心肌肌球蛋白重链的 ATP 酶活性 (小鼠心肌肌原纤维的 IC50 值为 0.3 μM) 来抑制调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩，肌节收缩抑制剂可能是治疗肥厚型心肌病 (HCM) 的一种有价值的方法。
相关靶点
Myosin
作用通路
Cytoskeletal Signaling
应用领域
心血管
IC50 & Target
IC50 IC50
bovine cardiac [1] human cardiac [1]
490 nM 711 nM
体外研究 (In Vitro)

Mavacamten (MYK-461) 的 IC50 值在牛体系中为 490 nM，在人体系中为 711 nM，在兔体系中为 2140 nM，表明其对心肌肌球蛋白的选择性超过 4 倍以上 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Mavacamten 通过降低心脏肌球蛋白重链的三磷酸腺苷酶活性来降低收缩力。长期服用 Mavacamten 可抑制小鼠心室肥大、心肌细胞紊乱和心肌纤维化的发展，并减弱肌球蛋白重链中含有人类杂合突变的小鼠的肥大和促纤维化基因表达 [2]。

Mavacamten 治疗可改善梗阻性肥厚型心肌病患者的运动能力、左心室流出道梗阻、NYHA 心功能分级和健康状况 [3]。
参考文献

[1]. Kawas RF, et al. A small-molecule modulator of cardiac myosin acts on multiple stages of the myosin chemomechanical cycle. J Biol Chem. 2017 Oct 6;292(40):16571-16577.

[2]. Green EM, et al. A small-molecule inhibitor of sarcomere contractility suppresses hypertrophic cardiomyopathy in mice. Science. 2016 Feb 5;351(6273):617-21.

[3]. Olivotto I, et al. Mavacamten for treatment of symptomatic obstructive hypertrophic cardiomyopathy (EXPLORER-HCM): a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet. 2020 Sep 12;396(10253):759-769.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
55 mg/mL (201.22 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6586 mL 18.2929 mL 36.5858 mL
5 mM 0.7317 mL 3.6586 mL 7.3172 mL
10 mM 0.3659 mL 1.8293 mL 3.6586 mL
50 mM 0.0732 mL 0.3659 mL 0.7317 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.89%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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