Otenabant hydrochloride 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 380.00 | |
| 10 mg | ¥ 580.00 | |
| 25 mg | ¥ 1160.00 | |
| 50 mg | 咨询 |
| Cas No. |
686347-12-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H26Cl3N7O
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| 分子量 |
546.88
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Otenabant hydrochloride 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。 |
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| 相关靶点 |
Cannabinoid Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
代谢
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| 体外研究 (In Vitro) |
Otenabant hydrochloride 对人 CB2 受体的亲和力为 7.6 μM [1]。 Otenabant hydrochloride 抑制 CB1 受体，具有中等的非结合微粒体清除率，低 hERG 亲和力和足够的中枢神经系统穿透 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在一项为期 10 天的减肥研究中，Otenabant hydrochloride (10 mg/kg；p.o.) 在饮食诱导的肥胖小鼠中促进了 9% 的体重减轻 [1]。 Otenabant hydrochloride 在给药合成 CB1 受体激动剂 CP-55940 后可逆转四种大麻素激动剂介导的行为 (运动活动、低温、镇痛和猝厥)。在啮齿动物急性食物摄入模型中，Otenabant hydrochloride 表现出剂量依赖性的厌食活性，并增加能量消耗和脂肪氧化 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
1 mg/mL (1.82 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8286 mL | 9.1428 mL | 18.2855 mL | |
| 5 mM | 0.3657 mL | 1.8286 mL | 3.6571 mL | |
| 10 mM | 0.1829 mL | 0.9143 mL | 1.8286 mL | |
| 50 mM | 0.0366 mL | 0.1829 mL | 0.3657 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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