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WNK463
目录号 : SJ-MX0830 别名 : WNK 463; WNK-463 纯度：99.83%

WNK463 是一种口服的 WNK 激酶的泛抑制剂。在体外实验中，WNK463 能有效地抑制 WNK 激酶家族中 4 个成员的活性，对于 WNK1、WNK2、WNK3 和 WNK4 的 IC50 值分别为 5 nM、1 nM、6 nM 和 9 nM。

CAS No. : 2012607-27-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  350.00
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  1130.00
25 mg ¥  2390.00
50 mg ¥  3600.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  780.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2012607-27-9
分子式
C21H24F3N7O2
分子量
463.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

WNK463 是一种口服的 WNK 激酶的泛抑制剂。在体外实验中，WNK463 能有效地抑制 WNK 激酶家族中 4 个成员的活性，对于 WNK1、WNK2、WNK3 和 WNK4 的 IC50 值分别为 5 nM、1 nM、6 nM 和 9 nM。
相关靶点
Ser/Thr Protease
作用通路
Metabolism
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
WNK1 [1] WNK2 [1] WNK3 [1] WNK4 [1]
5 nM 1 nM 6 nM 9 nM
体外研究 (In Vitro)

WNK463 在体外有效地抑制 WNK 家族 4 个激酶 (WNK1、WNK2、WNK3 和 WNK4) 的活性。WNK463 还能抑制 WNK1- 催化的 WNK 底物的磷酸化、在生化实验以及表达外源 OSR1 和被山梨醇介导的渗透压力激活的 HEK293 细胞中抑制 OSR1 (氧化应激反应) [1]。

WNK463 (50 nM、1 μM、10 μM；6 天) 处理可降低受伤的人组织工程角膜 hTECs 中 WNK1 下游靶标 SPAK/OSR1 的磷酸化 [2]。
体内研究 (In Vivo)

WNK463 (1-10 mg/kg；p.o.；4 小时；自发性高血压 Sprague Dawley 大鼠) 在有意识的 SHR 大鼠中产生剂量依赖性的血压降低和心率同步增加。WNK463 使大鼠产生显著且剂量依赖性的尿量增加以及尿钠和钾排泄率 [1]。

WNK463 在 Sprague Dawley 大鼠中具有口服生物利用度，半衰期为 2.1 小时 [1]。
参考文献

[1]. Yamada K et al. Small-molecule WNK inhibition regulates cardiovascular and renal function. Nat Chem Biol. 2016 Nov;12(11):896-898.

[2]. Desjardins P, et al. Contribution of the WNK1 kinase to corneal wound healing using the tissue-engineered human cornea as an in vitro model. J Tissue Eng Regen Med. 2019 Sep;13(9):1595-1608.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
92 mg/mL (198.51 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1577 mL 10.7884 mL 21.5768 mL
5 mM 0.4315 mL 2.1577 mL 4.3154 mL
10 mM 0.2158 mL 1.0788 mL 2.1577 mL
50 mM 0.0432 mL 0.2158 mL 0.4315 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.83%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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