Ser/Thr Protease

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SJ-MX8410 Antipain dihydrochloride Antipain dihydrochloride 是一种从 Actinomycetes 分离的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Antipain dihydrochloride 抑制 N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍 (MNNG) 诱导的转化,增加染色体畸变。Antipain dihydrochloride 限制小鼠中子宫 DNA 合成和功能。
SJ-MX0052 Nafamostat Mesylate 萘莫司他甲磺酸盐

Nafamostat Mesylate (FUT-175)是一种广谱合成丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat Mesylate 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat Mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。

SJ-MX0896 Camostat mesylate 甲磺酸卡莫司他

Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2 的抑制剂,对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂,抑制上皮细胞钠离子通道 (ENaC) 功能,IC50 为 50 nM,对 Trypsin、Prostasin 和 Matriptase 作用效果稍弱。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。

SJ-MX5537 FOY 251 FOY 251 是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物,能作为蛋白酶 (proteinase) 抑制剂。FOY 251 在细胞实验中能抑制 SARS-CoV-2 的感染。
SJ-MX6195 SBC-1107326 SBC-110736 是从专利 WO2014150395A1 中提取的蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂,图例1中。
SJ-MX6225 ZK824190 ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA,tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237,1600 和 1850 nM。
SJ-MX6225A ZK824190 hydrochloride ZK824190 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 hydrochloride 对 uPA,tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237,1600 和 1850 nM。
SJ-MX6287 Upamostat Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
SJ-MX6294A NSC45586 NSC45586 是 PHLPP 的抑制剂。NSC45586 靶向 PHLPP1 和 PHLPP2 中的 PP2C 磷酸酶结构域。NSC45586 可以激活神经元中的 AKT。
SJ-MX6294 NSC45586 sodium NSC45586 sodium 是 PHLPP 的抑制剂。NSC45586 sodium 靶向 PHLPP1 和 PHLPP2 中的 PP2C 磷酸酶结构域。NSC45586 sodium 可以激活神经元中的 AKT。
SJ-MX7134 UKI-1 UKI-1 (WX-UK1) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂,可抑制癌细胞的侵袭能力。
SJ-MX6881 Cetraxate hydrochloride Cetraxate hydrochloride (DV-1006) 是一种具有粘膜保护作用的,具有口服活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer),可用于胃溃疡研究。Cetraxate hydrochloride 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。
SJ-MX6912 Darexaban Darexaban (YM150) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂,IC50 为 54.6 nM。Darexaban 对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)显示出高选择性。Darexaban 具有抗凝和抗血栓形成作用。
SJ-BA1449 Recaticimab Recaticimab (Anti-PCSK9; SHR-1209) 是一种针对 PCSK9 的人源化单克隆抗体。Recaticimab 通过与 PCSK9 结合来介导 PCSK9 的降解,提高了肝细胞表面低密度脂蛋白 (LDL) 受体的水平,降低了血浆中 LDL 的水平,达到了降血脂的目的。Recaticimab 在高胆固醇血症中有潜在应用。
SJ-BA1552 Galegenimab 戈莱恩尼单抗 Galegenimab (Anti-HTRA1 ; FHTR 2163; RG 6147; RO 7171009),一种抗 HTRA1 抗体片段。Galegenimab 可用于年龄相关性黄斑变性 (AMD) 研究。