Ser/Thr Protease

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SJ-BP0095A Leupeptin

Leupeptin 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶),还具有抗炎活性。

SJ-BP0027 Aprotinin 抑肽酶

Aprotinin 是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂,对胰蛋白酶 (trypsin) 和胰凝乳蛋白酶 (chymotrypsin) 的 Ki 值分别为 0.06 pM 和 9 nM。

SJ-MX3417 AEBSF hydrochloride

AEBSF hydrochloride 是一种特异性的、不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂,抑制凝乳蛋白酶、激肽酶、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶等蛋白酶。AEBSF hydrochloride 是一种稳定、无毒、更好溶的 PMSF 替代品。

SJ-MX4674 BioE-1115

BioE-1115 是一种高度选择性的,有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂和酪蛋白激酶 2α (CK2α) 抑制剂,IC50 值分别约为 4 nM和10 μM。与其他 49 种激酶(IC50 > 10 µM)相比,具有出色的选择性,与酪蛋白激酶 2α 相比,PASK 的效力高约 2500 倍。

SJ-MX3986 ZK824859 ZK824859 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。
SJ-MX3704 R-IMPP R-IMPP (PF-00932239) 是一种 PCSK9 的抗分泌活性分子 (IC50=4.8 μM),其靶向 80S 核糖体抑制 PCSK9 蛋白翻译。
SJ-MX0052A Nafamostat 萘莫司他 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制 T 细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制 SARS-CoV-2 的激活。
SJ-MN2292 Demethylwedelolactone 去甲蟛蜞菊内酯 Demethylwedelolactone 是一种天然存在的 coumestan,从 Eclipta alba 中分离得到。Demethylwedelolactone 是一种有效的 trypsin 抑制剂,其 IC50 值为 3.0 μM。Demethylwedelolactone 能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭。
SJ-MX1624 UAMC-1110 UAMC-1110 是一种新型、有效的高选择性成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。UAMC-1110 也抑制脯氨酰寡肽酶 (PREP), IC50 为 1.8 μM。
SJ-MX2460 WNK-IN-11 WNK-IN-11 是 (WNK) 激酶的变构抑制剂,其对 WNK1 的IC50 值为 4 nM。
SJ-MX1252A PF-06446846 PF-06446846 是一个具有口服活性的 PCSK9 抑制剂。PF-06446846 通过在密码子区域附近阻滞 80S 核糖体,直接和选择性地抑制 PCSK9 的翻译。
SJ-MX1875 Berotralstat Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
SJ-BA1006 Alirocumab 阿利库单抗

Alirocumab (Anti-PCSK9; REGN 727;SAR 236553) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体,它通过抑制 PCSK9,阻止 LDL-R (低密度脂蛋白受体) 的降解,从而降低血液 LDL-C (低密度脂蛋白胆固醇)。Alirocumab 有抗炎、抗血管生成和抗氧化作用。Alirocumab 可用于高胆固醇血症的研究。

SJ-BA1061 Evolocumab 依洛尤单抗

Evolocumab (anti-PCSK9; AMG 145) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体,可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合,抑制其与 LDLR 结合。Evolocumab 对 H2O2 引起的内皮细胞氧化损伤具有抗氧化和细胞保护活性。Evolocumab 还可能负调节 TLR-4/NF-κB 信号通路的激活来预防炎症。

SJ-MX4323 Benzamidine hydrochloride 苄脒盐酸盐 Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的,竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂,对 uPA、胰蛋白酶、类胰蛋白酶和 Xa 因子作用的 Ki 值分别为 97 μM, 21 μM, 20 μM 和 110 μM。
SJ-BA1029 Bococizumab 伯考赛珠单抗 Bococizumab (Anti-PCSK9; PF-04950615) 是一种针对前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的人源化单克隆 IgG2Δa 抗体,可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平。Bococizumab 可用于高胆固醇血症的研究。
SJ-MX3986A ZK824859 hydrochloride ZK824859 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。
SJ-MX0830 WNK463

WNK463 是一种口服的 WNK 激酶的泛抑制剂。在体外实验中,它能有效地抑制 WNK 激酶家族中 4 个成员的活性,对于 WNK1、WNK2、WNK3 和 WNK4 的 IC50 值分别为 5 nM、1 nM、6 nM 和 9 nM。

SJ-MX2459 SBC-115076

SBC-115076 是一种有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 抑制剂。PCSK9 是一种前蛋白转化酶,在 LDL 受体代谢中起重要作用。

SJ-MX1252 PF-06446846 hydrochloride

PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/Kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂,在 Huh7 细胞中的 IC50 为 0.3 µM。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围,从而抑制 PCSK9。