PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/Kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂，在 Huh7 细胞中的 IC50 为 0.3 µM。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围，从而抑制 PCSK9。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 680.00 | |
| 5 mg | ¥ 1830.00 | |
| 10 mg | ¥ 3100.00 | |
| 25 mg | ¥ 4710.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1820.00 |
| Cas No. |
1632250-50-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C₂₂H₂₁Cl₂N₇O
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| 分子量 |
470.35
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/Kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂，在 Huh7 细胞中的 IC50 为 0.3 µM。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围，从而抑制 PCSK9。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PCSK9
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
IC50：0.3 µM (PCSK9，in Huh7 cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Huh7 细胞中，PF-06446846 (PF846) hydrochloride 抑制 PCSK9，IC50 为 0.3 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性 SD 大鼠中，PF-06446846 (口服管饲法；5-50 mg/kg/天，持续 14 天) 以剂量依赖性方式降低血浆 PCSK9 并降低总胆固醇水平 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
94 mg/mL (199.85 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
94 mg/mL (199.85 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1261 mL | 10.6304 mL | 21.2608 mL | |
| 5 mM | 0.4252 mL | 2.1261 mL | 4.2522 mL | |
| 10 mM | 0.2126 mL | 1.0630 mL | 2.1261 mL | |
| 50 mM | 0.0425 mL | 0.2126 mL | 0.4252 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
