010D240ε,0D01

Benzamidine hydrochloride

目录号 : SJ-MX4323 中文名称 : 苄脒盐酸盐 热销产品
纯度:99.92%

Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的、竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。Benzamidine hydrochloride 有效抑制人血浆及血液样本采集、储存和分析过程中相关蛋白酶的降解。Benzamidine hydrochloride 在体内代谢过程中可发生 N-羟基化并生成多种代谢物,呈现延迟排泄或双相消除特征。Benzamidine hydrochloride 在高浓度下仅引起轻微的 DNA 单链断裂,整体无显著遗传毒性潜力。Benzamidine hydrochloride 可能干扰部分胰高血糖素抗血清的检测,但在特定浓度下不影响关键抗原-抗体亲和力。Benzamidine hydrochloride 可作为稳定剂用于胰高血糖素放射免疫分析,以确保检测结果的准确性与回收率。

CAS No. : 1670-14-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
500 mg ¥  120.00
1 g ¥  200.00
5 g ¥  430.00
10 g ¥  720.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  100.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1670-14-0
分子式
C7H9ClN2
分子量
156.61
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃保存,防潮

生物活性

Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的、竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。Benzamidine hydrochloride 有效抑制人血浆及血液样本采集、储存和分析过程中相关蛋白酶的降解。Benzamidine hydrochloride 在体内代谢过程中可发生 N-羟基化并生成多种代谢物,呈现延迟排泄或双相消除特征。Benzamidine hydrochloride 在高浓度下仅引起轻微的 DNA 单链断裂,整体无显著遗传毒性潜力。Benzamidine hydrochloride 可能干扰部分胰高血糖素抗血清的检测,但在特定浓度下不影响关键抗原-抗体亲和力。Benzamidine hydrochloride 可作为稳定剂用于胰高血糖素放射免疫分析,以确保检测结果的准确性与回收率。

相关靶点
Ser/Thr Protease
作用通路
Metabolism
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki Ki
Tryptase [1] Trypsin [1] uPA [1]
20 μM 21 μM 97 μM
Ki Ki Ki
Factor Xa [1] Thrombin [1] tPA [1]
110 μM 320 μM 750 μM
体外研究 (In Vitro)

Benzamidine hydrochloride (50 μM) 减少成纤维细胞中的 [3H]胸苷掺入,表明对活性催化位点的依赖性。Benzamidine hydrochloride 会降低类胰蛋白酶刺激胶原蛋白合成的能力 [2]

Benzamidine hydrochloride (0.05-0.1 M;4°C 下 6-24 小时) 可抑制未稀释人血浆中 [125I]-胰高血糖素的降解;0.05 M Benzamidine 处理的未稀释人血浆中,胰高血糖素的回收率可超过 85% [3]

Benzamidine hydrochloride (1-20 μmoles/tube 或 5-20 μmoles/tube;1 小时) 在原代大鼠肝细胞中仅表现出微弱的、临界的遗传毒性 (诱导 DNA 单链断裂),且在测试浓度下对 CO631 细胞无遗传毒性 [4]

Benzamidine hydrochloride (1-10 μmoles/plate;72 小时) 不会在 CO631 细胞中诱导 SV40 DNA 的选择性扩增 [4]

体内研究 (In Vivo)

Benzamidine hydrochloride (10 mg/kg;静脉注射;单次) 可在雄性 Wistar 大鼠体内和灰兔体内发生 N-羟基化反应生成苯甲脒肟,还可经尿液部分排泄,并在尿液中生成苯甲酰胺 [5]

参考文献

[1]. Katz BA, et al. Structural basis for selectivity of a small molecule, S1-binding, submicromolar inhibitor of urokinase-type plasminogen activator. Chem Biol. 2000 Apr;7(4):299-312.  

[2]. J A Cairns, et al. Mast cell tryptase stimulates the synthesis of type I collagen in human lung fibroblasts. J Clin Invest. 1997 Mar 15;99(6):1313-21.

[3]. Ensinck JW, et al. Use of benzamidine as a proteolytic inhibitor in the radioimmunoassay of glucagon in plasma. J Clin Endocrinol Metab. 1972 Sep;35(3):463-7.

[4]. Clement B, et al. Genotoxic activities of benzamidine and its N-hydroxylated metabolite benzamidoxime in Salmonella typhimurium and mammalian cells. J Cancer Res Clin Oncol. 1988;114(4):363-8.

[5]. Clement B, et al. Biotransformation of benzamidine and benzamidoxime in vivo. Arch Pharm (Weinheim). 1993 Oct;326(10):807-12.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (638.53 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
50 mg/mL (319.26 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.3853 mL 31.9264 mL 63.8529 mL
5 mM 1.2771 mL 6.3853 mL 12.7706 mL
10 mM 0.6385 mL 3.1926 mL 6.3853 mL
50 mM 0.1277 mL 0.6385 mL 1.2771 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.92%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。