SBC-115076 是一种有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 抑制剂。PCSK9 是一种前蛋白转化酶,在 LDL 受体代谢中起重要作用。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Ser/Thr Protease
Metabolic Enzyme/Protease
心血管
PCSK9 [1]
在 HepG2 细胞中,SBC-115076 增加荧光性 Dil-LDL 的摄取 [1]。
在高脂饮食的小鼠中,SBC-115076 (8 mg/kg) 降低 32% 的胆固醇水平 [1]。
SBC-115076 (4 mg/kg;每天皮下注射;持续三周),可减少 HFD 喂养大鼠的肥胖和血脂异常,并提高胰岛素敏感性 [2]。
[1]. Abdel-Meguid SS, et al. Anti-proprotein convertase subtilisin kexin type 9 (anti-pcsk9) compounds and methods of using the same in the treatment and/or prevention of cardiovascular diseases. WO2014150326 A1.
[2]. Chanisa Thonusin, et al. The comparative effects of high dose atorvastatin and proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 inhibitor on the mitochondria of oxidative muscle fibers in obese-insulin resistant female rats. Toxicol Appl Pharmacol. 2019 Nov 1;382:114741.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.68%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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