Aprotinin - CAS:9087-70-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Aprotinin

目录号 : SJ-BP0027 中文名称 : 抑肽酶

Aprotinin 是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，对胰蛋白酶 (trypsin) 和胰凝乳蛋白酶 (chymotrypsin) 的 Ki 值分别为 0.06 pM 和 9 nM。

CAS No. :9087-70-1

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 340.00
50 mg	¥ 1575.00
100 mg	¥ 2420.00
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Cas No.

9087-70-1

分子式

C₂₈₄H₄₃₂N₈₄O₇₉S₇

分子量

6511.44

Sequence

Arg-Pro-Asp-Phe-Cys-Leu-Glu-Pro-Pro-Tyr-Thr-Gly-Pro-Cys-Lys-Ala-Arg-Ile-Ile-Arg-Tyr-Phe-Tyr-Asn-Ala-Lys-Ala-Gly-Leu-Cys-Gln-Thr-Phe-Val-Tyr-Gly-Gly-Cys-Arg-Ala-Lys-Arg-Asn-Asn-Phe-Lys-Ser-Ala-Glu-Asp-Cys-Met-Arg-Thr-Cys-Gly-Gly-Ala(Disulfide bridge: Cys5-Cys55,Cys14-Cys38,Cys30-Cys51)

Sequence Shortening

RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA(Disulfide bridge: Cys5-Cys55,Cys14-Cys38,Cys30-Cys51)

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Aprotinin 是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，对胰蛋白酶 (trypsin) 和胰凝乳蛋白酶 (chymotrypsin) 的 Ki 值分别为 0.06 pM 和 9 nM。

相关靶点

Influenza Virus；Ser/Thr Protease

作用通路

Anti-infection；Amino Acid/Protein Metabolism

产品类别

多肽

应用领域

心血管；肿瘤

IC50 & Target

Ki	Ki
Trypsin ^[1]	Chymotrypsin ^[1]
0.06 pM	9 nM

体外研究 (In Vitro)

Aprotinin 抑制胰蛋白酶 (牛，Ki= 0.06 pM)、胰凝乳蛋白酶 (牛，Ki= 9 nM) 和纤溶酶 (人，Ki= 0.23 nM) ^[1]。

Aprotinin 是一种从牛肺中分离出来的丝氨酸蛋白酶抑制剂，是一种复杂的蛋白酶抑制剂，是一种抗纤维蛋白溶解剂，可抑制接触激活，并降低对体外循环的炎症反应 ^[2]。

Aprotinin 也是 NOS 活性的竞争性蛋白抑制剂。它抑制 NOS-I 和 NOS-II，Ki 值分别为 50 μM 和 78 μM ^[3]。

Aprotinin 显著抑制纤维蛋白溶解，IC50 为 0.16 ± 0.05 μM ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

Aprotinin 以剂量依赖性方式抑制血栓形成。 Aprotinin (1.5 mg/kg (推注) 和 3 mg/kg/h 输注 (维持输注)）导致出血时间减少的趋势。从 3 mg/kg 推注加 6 mg/kg/h 的剂量开始，Aprotinin 显著减少出血时间，显示减少约 84%±2.9%。在最高计量 5 mg/kg 和 10 mg/kg/h 的条件下，观察到最强的效果 ^[4]。

高剂量 Aprotinin 可以减少与主要心脏手术相关的失血和输血需求，例如冠状动脉旁路移植术 (CABG) 或心脏瓣膜置换手术^[5]。

Aprotinin 可能会影响肿瘤坏死因子-α (TNF) 水平。可溶性 TNFRI 水平在 Aprotinin 处理的野生型小鼠中随I/R显著增加，而在所有 TNFRI null 小鼠中均未检测到 ^[6]。

参考文献

[1]. Fritz H, et al. Biochemistry and applications of aprotinin, the kallikrein inhibitor from bovine organs. Arzneimittelforschung. 1983;33(4):479-94.

[2]. Levy JH, et al. Efficacy and safety of aprotinin in cardiac surgery. Orthopedics. 2004 Jun;27(6 Suppl):s659-62.

[3]. Venturini G, et al. Aprotinin, the first competitive protein inhibitor of NOS activity. Biochem Biophys Res Commun. 1998 Aug 10;249(1):263-5

[4]. Sperzel M, et al. Evaluation of aprotinin and tranexamic acid in different in vitro and in vivo models of fibrinolysis, coagulation and thrombus formation. J Thromb Haemost. 2007 Oct;5(10):2113-8. Epub 2007 Jul 31.

[5]. Davis R, et al. Aprotinin. A review of its pharmacology and therapeutic efficacy in reducing blood loss associated withcardiac surgery. Drugs. 1995 Jun;49(6):954-83.

[6]. Sabbagh MJ, et al. Aprotinin exacerbates left ventricular dysfunction after ischemia/reperfusion in mice lacking tumor necrosis factor receptor I. J Cardiovasc Pharmacol. 2008 Oct;52(4):355-62.

溶解度数据

体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	100 mg/mL (15.35 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.1536 mL	0.7679 mL	1.5358 mL
	5 mM	0.0307 mL	0.1536 mL	0.3072 mL
	10 mM	0.0154 mL	0.0768 mL	0.1536 mL
	50 mM	0.0031 mL	0.0154 mL	0.0307 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。