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Nafamostat Mesylate (FUT-175)是一种广谱合成丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固，还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat Mesylate 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat Mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 245.00 | |
| 50 mg | ¥ 630.00 | |
| 100 mg | ¥ 1070.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
82956-11-4
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H25N5O8S2
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| 分子量 |
539.58
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
避光
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| 生物活性 |
Nafamostat Mesylate (FUT-175)是一种广谱合成丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固，还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat Mesylate 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat Mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ser/Thr Protease；Apoptosis；SARS-CoV |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis；Anti-infection |
| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| IC50 & Target |
Serine Protease[1]，Granzyme[2] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Nafamostat Mesylate 显著抑制血小板β-血小板球蛋白在60和120分钟的释放。Nafamostat Mesylate 显著防止任何中性粒细胞弹性蛋白酶的释放；在120分钟，血浆蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶复合物在Nafamostat Mesylate 组是0.16 mg/mL，在对照组是1.24 mg/mL。Nafamostat Mesylate 完全抑制C1抑制剂与激肽释放酶和FXIIa甲磺酸形成复合物[1]。 Nafamostat Mesylate 抑制几种蛋白酶，可能参与弥漫性血管内凝血（DIC）的病理生理学。Nafamostat Mesylate 以浓度依赖性的方式抑制外源性途径的活性（TF-F.VIIa介-Xa因子产生），IC50为0.1 μM[3] 。 Nafamostat Mesylate 浓度依赖性抑制双相ASIC3电流的初始相瞬变分量，IC50值大约为2.5 mM[4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Nafamostat Mesylate（10 mg/kg）抑制胰蛋白酶诱导的划伤，而对组胺和血清素诱导的划伤没有作用。Nafamostat Mesylate（1~10 mg/kg）产生剂量依赖性抑制由皮内化合物48/80（10 mg/部位）诱导的划伤。在小鼠皮肤中，Nafamostat Mesylate（10 mg/kg）抑制类胰蛋白酶活性[5] 。 Nafamostat Mesylate盐抑制gemcitabine诱导的NF-κB活化，增强gemcitabine诱导的细胞凋亡并抑制胰腺肿瘤的生长。Nafamostat Mesylate和Gemicitabine联用改善了Gemicitabine诱导的小鼠体重减轻[6]。 |
| 参考文献 |
[1]. Sundaram S, et al. Nafamostat mesilate, a broad spectrum protease inhibitor, modulates platelet, neutrophil and contact activation in simulated extracorporeal circulation. Thromb Haemost, 1996, 75(1), 76-82. [2]. Pak K, et al. Effectiveness of FUT-175, protease inhibitor, as an anticoagulant to hemodialysis. Hinyokika Kiyo. 1988 Jun;34(6):1077-81. [3]. Uchiba M, et al. Effect of nafamostat mesilate, a synthetic protease inhibitor, on tissue factor-factor VIIa complex activity. Thromb Res, 1994, 74(2), 155-161. [4]. Ugawa S, et al. Nafamostat mesilate reversibly blocks acid-sensing ion channel currents. Biochem Biophys Res Commun, 2007, 363(1), 203-208. [5]. Ui H, et al. Potent pruritogenic action of tryptase mediated by PAR-2 receptor and its involvement in anti-pruritic effect of nafamostat mesilate in mice. Eur J Pharmacol, 2006, 530(1-2), 172-178. [6]. Uwagawa T, et al. Combination chemotherapy of nafamostat mesilate with gemcitabine for pancreatic cancer targeting NF-kappaB activation. Anticancer Res, 2009, 29(8), 3173-3. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL(185.33 mM)50℃水浴
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL(185.33 mM)50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8533 mL | 9.2665 mL | 18.5329 mL | |
| 5 mM | 0.3707 mL | 1.8533 mL | 3.7066 mL | |
| 10 mM | 0.1853 mL | 0.9266 mL | 1.8533 mL | |
| 50 mM | 0.0371 mL | 0.1853 mL | 0.3707 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Sundaram S, et al. Nafamostat mesilate, a broad spectrum protease inhibitor, modulates platelet, neutrophil and contact activation in simulated extracorporeal circulation. Thromb Haemost, 1996, 75(1), 76-82.
[2]. Pak K, et al. Effectiveness of FUT-175, protease inhibitor, as an anticoagulant to hemodialysis. Hinyokika Kiyo. 1988 Jun;34(6):1077-81.
[3]. Uchiba M, et al. Effect of nafamostat mesilate, a synthetic protease inhibitor, on tissue factor-factor VIIa complex activity. Thromb Res, 1994, 74(2), 155-161.
[4]. Ugawa S, et al. Nafamostat mesilate reversibly blocks acid-sensing ion channel currents. Biochem Biophys Res Commun, 2007, 363(1), 203-208.
[5]. Ui H, et al. Potent pruritogenic action of tryptase mediated by PAR-2 receptor and its involvement in anti-pruritic effect of nafamostat mesilate in mice. Eur J Pharmacol, 2006, 530(1-2), 172-178.
[6]. Uwagawa T, et al. Combination chemotherapy of nafamostat mesilate with gemcitabine for pancreatic cancer targeting NF-kappaB activation. Anticancer Res, 2009, 29(8), 3173-3.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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