Nafamostat Mesylate (FUT-175) 是一种广谱合成丝氨酸蛋白酶抑制剂、血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固，还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat Mesylate 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制 T 细胞自身反应活性。Nafamostat Mesylate 可抑制 SARS-CoV-2 的激活，并用于 COVID-19 的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。Nafamostat Mesylate 通过上调肿瘤坏死因子受体 1 (TNFR1) 的表达诱导凋亡 (apoptosis)，可用于动脉壁病理性增厚的发生发展。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 240.00 | |
| 25 mg | ¥ 380.00 | |
| 50 mg | ¥ 630.00 | |
| 100 mg | ¥ 1070.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 240.00 |
| Cas No. |
82956-11-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H25N5O8S2
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| 分子量 |
539.58
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Nafamostat Mesylate (FUT-175) 是一种广谱合成丝氨酸蛋白酶抑制剂、血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固，还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat Mesylate 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制 T 细胞自身反应活性。Nafamostat Mesylate 可抑制 SARS-CoV-2 的激活，并用于 COVID-19 的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。Nafamostat Mesylate 通过上调肿瘤坏死因子受体 1 (TNFR1) 的表达诱导凋亡 (apoptosis)，可用于动脉壁病理性增厚的发生发展。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ser/Thr Protease；Apoptosis；SARS-CoV；TNF Receptor；NF-κB；Flavivirus
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| 作用通路 |
Apoptosis；Metabolism；Apoptosis；Anti-infection；NF-κB Signaling
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| 应用领域 |
感染；肿瘤
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| IC50 & Target |
Serine Protease [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Nafamostat Mesylate (0.1-10 μM；24 小时) 对 Panc-1 细胞的侵袭能力有抑制作用 [1]。 Nafamostat Mesylate (10-80 μg/mL；3-48 小时) 通过阻断 IκBα 磷酸化抑制 MDAPanc-28 细胞 NF-κB 活性 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Nafamostat Mesylate (10 mg/kg；i.p.；一天一次，持续 18 天) 对 ZIKV 感染的 A129 小鼠具有良好的抗病毒作用 [4]。 Nafamostat Mesylate (0.5-2.0 mg/mL (溶于生理盐水中)；i.p.；一天一次，连续 7 天) 对大鼠颈动脉壁球囊损伤后新生内膜形成有抑制作用 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (185.33 mM) 50℃水浴
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (185.33 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8533 mL | 9.2665 mL | 18.5329 mL | |
| 5 mM | 0.3707 mL | 1.8533 mL | 3.7066 mL | |
| 10 mM | 0.1853 mL | 0.9266 mL | 1.8533 mL | |
| 50 mM | 0.0371 mL | 0.1853 mL | 0.3707 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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