Bradykinin 是人体内的激肽物质,是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。Bradykinin 对 B2R 的选择性比 B1R 强10000 倍以上。Bradykinin 是炎症调节因子,也被认为是几种血管和肾功能以及神经调节因子。
Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg
RPPGFSPFR
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
密封,防潮
Bradykinin B2 Receptor (B2R)
Human Endogenous Metabolite
Bradykinin 是一种有效的血管扩张肽,通过刺激特定的内皮 B2 受体发挥其血管扩张作用,从而导致前列环素、NO 和 EDHF 的释放 [1]。
Bradykinin 参与多种癌症的进展。Bradykinin 处理促进结直肠癌细胞的侵袭和迁移。Bradykinin 处理可刺激 ERK1/2 激活和 IL-6 产生 [2]。
外源性 Bradykinin 以剂量依赖性方式显著抑制 LPS 诱导的组织因子(TF,Tissue Factor) 在 mRNA 和蛋白水平的表达。NO 合酶拮抗剂 L-NAME 和 PI3K 抑制剂 LY294002 显著消除了 Bradykinin 对组织因子表达的抑制作用 [3]。
Bradykinin 给药诱导的 PI3K/Akt 信号通路激活降低了 GSK-3β 和 MAPK 的活性,并降低了细胞核中的 NF-x03BA;B 水平,从而抑制了 组织因子 (TF) 表达。与此相一致的是,C57/BL6 小鼠腹腔注射 Bradykinin 也能抑制结扎下腔静脉引起的血栓形成 [3]。
Bradykinin (1 μM) 应用于卵巢会导致心率和平均动脉压显著降低。在迷走神经切断的动物中,Bradykinin (1 μM) 应用于卵巢会产生心动过缓和低血压,类似于迷走神经支配完好时诱发的反应 [4]。
血管 Bradykinin 可以改善重症急性胰腺炎大鼠的胰腺微循环和血液流变学。48 小时,血管 Bradykinin 处理组胰腺微循环血流量和流速逐渐升高 [5]。
[1]. Hornig B, et al. Role of bradykinin in mediating vascular effects of angiotensin-converting enzyme inhibitors inhumans. Circulation. 1997 Mar 4;95(5):1115-8.
[2]. Wang G, et al. Bradykinin stimulates IL-6 production and cell invasion in colorectal cancer cells. Oncol Rep. 2014 Oct;32(4):1709-14.
[3]. Dong R, et al. Exogenous Bradykinin Inhibits Tissue Factor Induction and Deep Vein Thrombosis via Activating the eNOS/Phosphoinositide 3-Kinase/Akt Signaling Pathway. Cell Physiol Biochem. 2015;37(4):1592-606.
[4]. Uchida S, et al. Afferent fibers involved in the bradykinin-induced cardiovascular reflexes from the ovary in rats. Auton Neurosci. 2015 Dec;193:57-62.
[5]. Liu LT, et al. Effect of vascular bradykinin on pancreatic microcirculation and hemorheology in rats with severe acute pancreatitis. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2015;19(14):2646-50.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
纯度: 99.03%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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