Icatibant - CAS:130308-48-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Icatibant

目录号 : SJ-BP0076 别名 : HOE 140 中文名称 : 艾替班特 纯度：99.63%

Icatibant 是有效的，特异的缓激肽B2受体拮抗剂，IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。

CAS No. :130308-48-4

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Cas No.

130308-48-4

分子式

C₅₉H₈₉N₁₉O₁₃S

分子量

1304.52

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Icatibant 是有效的，特异的缓激肽B2受体拮抗剂，IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。
相关靶点	Bradykinin Receptor
作用通路	GPCR/G Protein
应用领域	内分泌
体外研究 (In Vitro)	Icatibant（10-30 μM）可增强血管紧张素III，但不增强血管紧张素II（由血管紧张素AT1受体介导的收缩），以及 Lys-des-Arg9-缓激肽，但不增强 des-Arg9-缓激肽（由缓激肽B1受体介导的效应）^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Icatibant（0.3或1.5 mg/kg，小鼠皮下注射，每天两次）对溃疡性结肠炎有明显的预防作用^[2]。
动物实验	动物模型：CBA/J （H-2k）雌性小鼠^[2]。剂量：0.06，0.3，或1.5 mg/kg。给药：皮下给药，每日2次。结果：1.5 mg/kg组，大肠长度为 93.6±6.8 mm, 0.3 mg/kg组为 94.0±4.1 mm，显示了对缩短的显著预防作用。
参考文献	[1]. Marie-Thérèse Bawolak, et al The Bradykinin B2 Receptor Antagonist Icatibant (Hoe 140) Blocks Aminopeptidase N at Micromolar Concentrations: Off-Target Alterations of Signaling Mediated by the Bradykinin B1 and Angiotensin Receptors. Eur J Pharmacol. 2006 Dec;551(1-3):108-11. [2]. Y Arai, et al. Effect of Icatibant, a Bradykinin B2 Receptor Antagonist, on the Development of Experimental Ulcerative Colitis in Mice. Dig Dis Sci. 1999 Apr;44(4):845-51.

体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	100 mg/mL (76.66 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.7666 mL	3.8328 mL	7.6657 mL
	5 mM	0.1533 mL	0.7666 mL	1.5331 mL
	10 mM	0.0767 mL	0.3833 mL	0.7666 mL
	50 mM	0.0153 mL	0.0767 mL	0.1533 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。