Capsazepine 是合成的感觉神经元兴奋毒素类似物，是辣椒素 (capsaicin) 的拮抗剂。Capsazepine 也是 TRPV1 受体拮抗剂 (IC50=562 nM)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 340.00 | |
| 10 mg | ¥ 540.00 | |
| 25 mg | ¥ 1140.00 | |
| 50 mg | ¥ 2260.00 | |
| 100 mg | ¥ 3340.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 600.00 |
| Cas No. |
138977-28-3
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H21ClN2O2S
|
|||||
| 分子量 |
376.90
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Capsazepine 是合成的感觉神经元兴奋毒素类似物，是辣椒素 (capsaicin) 的拮抗剂。Capsazepine 也是 TRPV1 受体拮抗剂 (IC50=562 nM)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
TRP Channel；Apoptosis
|
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Apoptosis
|
| 应用领域 |
肿瘤 |
| IC50 & Target |
TRPV1 receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Capsazepine (50 μM) 可在不影响 HCT116 细胞活力的情况下显著提高死亡受体 (DR) 的表达上调。Capsazepine (30-50 μM) 诱导 HCT116 细胞生成 ROS，ROS 介导 Capsazepine 诱导 DR5 上调 [1]。 Capsazepine (1-100 μM；预孵育 45 分钟) 抑制 CGRP-LI 的释放。Capsazepine (3-100 μM) 可防止低 pH 值和辣椒素诱导的大鼠比目鱼肌 CGRP-LI 的释放，但不影响 KCl 诱发的释放 [2]。 Capsazepine 在骨髓-成骨细胞混合培养物及生成 RNKL 的破骨细胞中，剂量依赖性地抑制破骨细胞形成和骨吸收。Capsazepine 还抑制 RANKL 诱导的 IκB 和 ERK1/2 的磷酸化，导致成熟破骨细胞的凋亡。在颅骨成骨细胞中，Capsazepine 还抑制碱性磷酸酶活性和骨结节形成 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Capsazepine (1 mg/kg/day) 抑制小鼠卵巢切除术诱导的骨质疏松，并且对骨重吸收指数和骨骼形成也有抑制作用 [3]。 Capsazepine (15 mg/kg；s.c.) 可防止呼吸系统阻力的增加，并降低内毒素血症期间组织阻尼的增加。Capsazepine 可减轻 LPS 诱导的肺实质塌陷区域的损伤 [4]。 在小鼠中，TRPV1 拮抗剂 Capsazepine 阻止吗啡耐受和依赖。Capsazepine 的急性治疗 (5 mg/kg；i.p.) 使吗啡的镇痛效果加强。Capsazepine (2.5 mg/kg；i.p.) 与吗啡的重复性联合结合治疗能够减轻吗啡镇痛效果耐受性发展。吗啡的依赖性发展同样被 Capsazepine (1.25 或 2.5 mg/kg；i.p.) 所减少 [5]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
75 mg/mL (198.99 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6532 mL | 13.2661 mL | 26.5322 mL | |
| 5 mM | 0.5306 mL | 2.6532 mL | 5.3064 mL | |
| 10 mM | 0.2653 mL | 1.3266 mL | 2.6532 mL | |
| 50 mM | 0.0531 mL | 0.2653 mL | 0.5306 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
