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TRP Channel

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TRP Channel相关产品(103)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN5049 Chrysin 6-C-glucoside 8-C-arabinoside Chrysin 6-C-glucoside 8-C-arabinoside 可抑制 CGRP 的释放和 TRPV1 通道的激活。Chrysin 6-C-glucoside 8-C-arabinoside 可用于抗偏头痛研究。
SJ-MN5101 Englerin A Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
SJ-MN5108 Umbellulone Umbellulone 是 Umbellularia californica 叶中的一种活性成分。在肽能、伤害感受神经元亚群中,Umbellulone 刺激 TRPA1通道,并通过这一机制激活三叉神经血管系统。
SJ-MN4992A Pregnenolone monosulfate 孕烯醇酮硫酸盐 Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone monosulfate 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
SJ-MX0858 GSK2193874

GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂,作用于 rTRPV4hTRPV4IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。

SJ-MN1251 8-Gingerol 8-姜酚

8-Gingerol 来源于姜的根状茎 (Z. officinale),具有口服活性,可激活 TRPV1EC50 值为 5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2,还能抑制体外 H. pylori 的生长。

SJ-MX2563A Clemizole hydrochloride 盐酸克立咪唑 Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂,抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。
SJ-MX5310 ABT-239 ABT-239 是一种新颖的,高效的,非咪唑类的 H3R 拮抗剂,也是 TRPV1 的拮抗剂。
SJ-MX5649 Asivatrep Asivatrep (PAC-14028) 是高效的选择性的瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 拮抗剂。
SJ-MX5654 A-1165442 A-1165442 是有效,竞争性,有口服活性的 TRPV1 拮抗剂,对人TRPV1的 IC50 值为 9 nM。
SJ-MX5662 PF-4840154 PF-4840154 是有效,选择性的大鼠和人 TrpA1 通道激动剂,EC50 分别为 97 和 23 nM。PF-4840154 诱导 TrpA1 介导的小鼠伤害行为。
SJ-MX5678 Pico145 Pico145 (HC-608) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂,在细胞中,能够抑制 (−)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道,IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM,对 TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2 和 TRPM8 无作用。
SJ-MX5679 HC-070 HC-070 是一种瞬时受体电位通道蛋白 4/5 (TRPC4/TRPC5) 拮抗剂,在细胞中,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 值分别为 9.3 nM 和 46 nM。
SJ-MX5710 BI-749327 BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂,对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍, 是 TRPC7 的 42 倍。
SJ-MX5735 Piromelatine Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
SJ-MN2696 Methyl kakuol 甲基卡枯醇 Methyl kakuol 对 TRPA1 具有激活作用,EC50 为 0.27 µM。
SJ-MN2738 Moringin 辣木籽素

Moringin 是一种有效的选择性 TRPA1 离子通道天然激动剂,EC50 为 3.14 μM。Moringin 不会激活或非常微弱地激活香草素体感通道 TRPV1、TRPV2、TRPV3 和 TRPV4,以及褪黑素冷却受体 TRPM8。Moringin 具有降血糖、抗菌、抗炎、抗癌和神经保护活性。

SJ-MX1712 Probenecid 丙磺舒

Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。Probenecid 还可以抑制缝隙连接蛋白Pannexin1 (Panx1)。Probenecid 具有广泛的抗病毒特性,使它不仅是应对SARS-CoV-2感染的主要候选药物,也可以用于治疗其他常见和致命的呼吸道病毒,如RSV和流感。

SJ-MN0593 Nonivamide 诺香草胺

Nonivamide 是一种从辣椒中分离出来的Capsaicin 的天然类似物,被认为是VR1(TRPV1受体)的激动剂,产生类似Capsaicin的效果。Nonivamide被证明对传入神经元的刺激效力约为Capsaicin的一半。Nonivamide可以诱导人肺细胞内质网(ER)释放Ca2+,产生内质网应激和细胞死亡。

SJ-MX4671 GSK205 GSK205 是一种高效的,选择性的 TRPV4 拮抗剂,IC50 值为 4.19 μM,可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。