Nonivamide
目录号 : SJ-MN0593 别名 : Pelargonic acid vanillylamide; Nonanoic acid vanillylamide; Pseudocapsaicin; Capsaicin Analog 中文名称 : 诺香草胺 纯度:99.84%

Nonivamide 是一种从辣椒中分离出来的Capsaicin 的天然类似物,被认为是VR1(TRPV1受体)的激动剂,产生类似Capsaicin的效果。Nonivamide被证明对传入神经元的刺激效力约为Capsaicin的一半。Nonivamide可以诱导人肺细胞内质网(ER)释放Ca2+,产生内质网应激和细胞死亡。

CAS No. :2444-46-4
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Cas No.
2444-46-4
分子式
C17H27NO3
分子量
293.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Nonivamide 是一种从辣椒中分离出来的Capsaicin 的自然类似物,被认为是VR1(TRPV1受体)的激动剂,产生类似Capsaicin的效果。Nonivamide被证明对传入神经元的刺激效力约为Capsaicin的一半。Nonivamide可以诱导人肺细胞内质网(ER)释放Ca2+,产生内质网应激和细胞死亡。

相关靶点

TRP Channel

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling

应用领域

神经科学;免疫炎症

IC50 & Target

TRPV1 [1]

体外研究 (In Vitro)

Nonivamide 处理导致内质网钙释放,并改变生长阻滞和DNA损伤诱导转录因子3 (GADD153)、GADD45α、GRP78/BiP、ATF3、CCND1和CCNG2的转录,其方式与典型的内质网应激诱导因子类似。用thapsigarin(2.5 μM)预处理5分钟,然后加入Nonivamide(2.5 μM),测定ER钙通量。用Nonivamide(2.5 μM)处理TRPV1过表达细胞后,由于ER库中钙的释放,细胞内钙显著增加。用Nonivamide(1 μM)处理TRPV1过表达细胞24小时后,细胞活力下降约50%。BEAS-2B细胞经100和200 μM Nonivamide处理后,EIF2α-P的相对数量发生变化,GADD153 mRNA和蛋白的表达增加 [2]

Nonivamide治疗减少脂质积累的程度与CAP相似;在任何测试浓度下,其效果与CAP处理后的效果没有什么不同。与对照组相比,Nonivamide(0.01 µM)处理可使脂质积累量减少5.34 ± 1.03% (P<0.05), Nonivamide(1 µM)处理可使脂质积累量减少10.4 ± 2.47% (P<0.001) [3]

Nonivamide 具有类似capsaicin和t-pellitorine的抗炎潜力。来自大肠杆菌的LPS(EC-LPS,1 μg/mL)刺激原代外周血单核细胞(PBMC)和U-937巨噬细胞诱导炎症反应。磁珠试剂盒检测Nonivamide减弱EC-LPS诱导的外周血单核细胞和U-937巨噬细胞中IL-6和TNF-α的释放。这种抗炎机制独立于核因子-kappa B通路,Nonivamide 通过抑制EC-LPS诱导的MAPK通路激活而发挥抗炎作用 [4]

体内研究 (In Vivo)

大鼠静脉注射Nonivamide (10 g/kg)可导致心动过缓。P物质的释放可以部分解释其对心血管的影响。研究发现,给大鼠皮下注射 Nonivamide (1 mg/kg) 可引起体温下降、血管扩张和唾液分泌增加 [5]

参考文献

[1]. Zhou J, et al. Toxic effects of environment-friendly antifoulant Nonivamide on Phaeodactylum tricornutum. Environ Toxicol Chem. 2013 Apr;32(4):802-9. 

[2]. Thomas KC, et al. Transient receptor potential vanilloid 1 agonists cause endoplasmic reticulum stress and cell death in human lung cells. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jun;321(3):830-8. 

[3]. Rohm B, et al. Nonivamide enhances miRNA let-7d expression and decreases adipogenesis PPARγ expression in 3T3-L1 cells. J Cell Biochem. 2015 Jun;116(6):1153-63. 

[4]. Walker J, et al.Nonivamide, a capsaicin analogue, exhibits anti-inflammatory properties in peripheral blood mononuclear cells and U-937 macrophages.Mol Nutr Food Res. 2017 Feb;61(2).

[5]. COMMITTEE FOR VETERINA RY MEDICINAL PRODUCTS:NONIVAMIDE SUMMARY REPORT(1998).

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
58 mg/mL (197.68 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4083 mL 17.0416 mL 34.0832 mL
5 mM 0.6817 mL 3.4083 mL 6.8166 mL
10 mM 0.3408 mL 1.7042 mL 3.4083 mL
50 mM 0.0682 mL 0.3408 mL 0.6817 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.84%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。