GSK205 是一种高效的，选择性的 TRPV4 拮抗剂，IC50 值为 4.19 μM，可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 420.00 | |
| 5 mg | ¥ 1320.00 | |
| 10 mg | ¥ 2320.00 | |
| 25 mg | ¥ 3780.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1700.00 |
| Cas No. |
1263068-83-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H25BrN4S
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| 分子量 |
481.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK205 是一种高效的，选择性的 TRPV4 拮抗剂，IC50 值为 4.19 μM，可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
TRP Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
代谢；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 4.19 μM (TRPV4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GSK205 (100 μM) 可有效阻断TRPV4激动剂引起的钙内流，有效拮抗3T3-F442A脂肪细胞中的TRPV4 [2]。 Gsk205 (5 μM; 4 days; T3-F442A adipocytes) 处理可导致产热基因(Mcp1、Mip1α、Mcp3、Rantes和Vcam等)表达增加，同时也伴有促炎基因程序的减少。这种转变类似于TRPV4缺失脂肪细胞中的基因表达变化 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GSK205 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; twice daily; for 7 days; for 4 weeks; male C57BL/6J mice) 处理后，Ucp1、Pgc1a、Cidea、Cox8b等产热基因表达显著增加。GSK205治疗导致EPI脂肪中促炎趋化因子、巨噬细胞标记物和Tnfa的表达降低。GSK205治疗可显著改善膳食诱导肥胖(DIO)小鼠的葡萄糖耐量，且没有明显的疾病或体重下降的迹象 [2]。 GSK205在血浆和脂肪组织中的半衰期相对较短，为2小时 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (199.40 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0771 mL | 10.3853 mL | 20.7706 mL | |
| 5 mM | 0.4154 mL | 2.0771 mL | 4.1541 mL | |
| 10 mM | 0.2077 mL | 1.0385 mL | 2.0771 mL | |
| 50 mM | 0.0415 mL | 0.2077 mL | 0.4154 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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