GSK205
目录号 : SJ-MX4671 纯度:99.53%
GSK205 是一种高效的,选择性的 TRPV4 拮抗剂,IC50 值为 4.19 μM,可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。
CAS No. :1263068-83-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
1 mg ¥  540.00
5 mg ¥  1610.00
10 mg ¥  2800.00
25 mg 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
1263068-83-2
分子式
C24H25BRN4S
分子量
481.45
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
GSK205 是一种高效的,选择性的 TRPV4 拮抗剂,IC50 值为 4.19 μM,可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。
相关靶点
TRP Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
应用领域
代谢;免疫/炎症
IC50 & Target

IC50: 4.19  μM (TRPV4) [1]

体外研究 (In Vitro)

GSK205 (100 μM) 可有效阻断TRPV4激动剂引起的钙内流,有效拮抗3T3-F442A脂肪细胞中的TRPV4 [2]

Gsk205 (5 μM; 4 days; T3-F442A adipocytes) 处理可导致产热基因(Mcp1、Mip1α、Mcp3、Rantes和Vcam等)表达增加,同时也伴有促炎基因程序的减少。这种转变类似于TRPV4缺失脂肪细胞中的基因表达变化 [2]

体内研究 (In Vivo)

GSK205 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; twice daily; for 7 days; for 4 weeks; male C57BL/6J mice) 处理后,Ucp1、Pgc1a、Cidea、Cox8b等产热基因表达显著增加。GSK205治疗导致EPI脂肪中促炎趋化因子、巨噬细胞标记物和Tnfa的表达降低。GSK205治疗可显著改善膳食诱导肥胖(DIO)小鼠的葡萄糖耐量,且没有明显的疾病或体重下降的迹象 [2]

GSK205在血浆和脂肪组织中的半衰期相对较短,为2小时 [2]

参考文献

[1]. Kanju P, et al. Small molecule dual-inhibitors of TRPV4 and TRPA1 for attenuation of inflammation and pain. Sci Rep. 2016 Jun 1;6:26894. 

[2]. Ye L, et al. TRPV4 is a regulator of adipose oxidative metabolism, inflammation, and energy homeostasis. Cell. 2012 Sep 28;151(1):96-110. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
96 mg/mL (199.40 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0771 mL 10.3853 mL 20.7706 mL
5 mM 0.4154 mL 2.0771 mL 4.1541 mL
10 mM 0.2077 mL 1.0385 mL 2.0771 mL
50 mM 0.0415 mL 0.2077 mL 0.4154 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.53%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。