SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性 (pKb=7.4)，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。
| Cas No. |
792173-99-0
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| 分子式 |
C17H13N5O2
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| 分子量 |
319.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性 (pKb=7.4)，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。 |
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| 相关靶点 |
Orexin Receptor (OX Receptor)
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SB-334867 (100 pM– 10 μM) 以浓度依赖性方式抑制 orexin-A (10 nM) 和 orexin-B (100 nM) 诱导的钙反应，具有明显的 pKb 值为 7.27±0.04 和 7.23±0.03，但对 UTP (3 μM) 引起的钙反应没有影响，UTP 可激活 CHO-OX1 和 CHO-OX2 细胞中的内源性嘌呤能受体 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
SB-334867 (腹腔注射；20 mg/kg；20 天) 在吗啡注射前 15 分钟给药，与零星吗啡处理组相比，可显著降低吗啡激发剂量对小鼠的影响 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
63 mg/mL (197.29 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1317 mL | 15.6583 mL | 31.3165 mL | |
| 5 mM | 0.6263 mL | 3.1317 mL | 6.2633 mL | |
| 10 mM | 0.3132 mL | 1.5658 mL | 3.1317 mL | |
| 50 mM | 0.0626 mL | 0.3132 mL | 0.6263 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
