EMPA 是一种高亲和力的，可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。
| Cas No. |
680590-49-2
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| 分子式 |
C23H26N4O4S
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| 分子量 |
454.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
EMPA 是一种高亲和力的，可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。 |
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| 相关靶点 |
Orexin Receptor (OX Receptor)
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
OX2 Receptor[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
EMPA竞争性拮抗食欲素A和食欲素B诱发的hOX2受体[3H]肌醇磷酸酯（IP）的积累，pA2值分别为8.6和8.8[1]。EMPA能够替代与人和大鼠OX2受体的细胞膜结合的[3H]EMPA，Ki值分别为1.1±.24 nM和1.45±.13 nM[1]。EMPA在人类和小鼠V1a受体的结合试验中分别显示IC5=5.75µM、Ki=2.63µM和IC5=12.8µM、Ki=5.8µM[1]。在稳定表达hOX2受体的CHO（dHFr-）细胞中，EMPA抑制食欲素A或食欲素B诱发的[Ca2+]i反应，IC5分别为8.8±1.7 nM和7.9±1.7 nM[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射 EMPA（1-3 mg/kg）可以剂量依赖性地逆转[Ala11，D-Leu15]食欲素B诱导的过度运动，而不会显著影响雄性NMRI小鼠的自主运动（LMA）[1]。腹腔注射 EMPA（3-3 mg/kg）诱导法国和雄性Wistar大鼠的基线LMA显著降低，且呈剂量依赖性。与对照组处理的动物相比，腹腔注射EMPA（3-3 mg/kg）对自发活动有明显的剂量依赖性抑制[1]。 动物模型：雄性NMRI小鼠（2-3g）[1]
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| 参考文献 |
[1]. P Malherbe, et al. Biochemical and behavioural characterization of EMPA, a novel high-affinity, selective antagonist for the OX2 receptor. Br J Pharmacol. 29 Apr; 156(8)： 1326-1341.
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
91 mg/mL (200.2 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2000 mL | 11.0001 mL | 22.0003 mL | |
| 5 mM | 0.4400 mL | 2.2000 mL | 4.4001 mL | |
| 10 mM | 0.2200 mL | 1.1000 mL | 2.2000 mL | |
| 50 mM | 0.0440 mL | 0.2200 mL | 0.4400 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
