Almorexant (ACT 078573) 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
| Cas No. |
871224-64-5
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| 分子式 |
C29H31F3N2O3
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| 分子量 |
512.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Almorexant (ACT 078573) 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| 相关靶点 |
Orexin Receptor (OX Receptor)；Calcium Channel；Caspase；Apoptosis
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Calcium Channel；Apoptosis
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| 应用领域 |
神经科学；内分泌；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Almorexant (1 μM) 促进 SHP2/OX1R 复合物的酪氨酸磷酸化 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Almorexant (1.8 μMol/kg，100 μL；IP，每日) 减少肿瘤体积 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9510 mL | 9.7550 mL | 19.5099 mL | |
| 5 mM | 0.3902 mL | 1.9510 mL | 3.9020 mL | |
| 10 mM | 0.1951 mL | 0.9755 mL | 1.9510 mL | |
| 50 mM | 0.0390 mL | 0.1951 mL | 0.3902 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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