GW-6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂 (IC50=240 nM)。它驱动 PPARα 辅激活子的置换，并促进辅抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 募集到配体结合域。GW-6471 抑制小鼠胚胎干细胞诱导分化为心肌细胞。
| Cas No. |
880635-03-0
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C35H36F3N3O4
|
|||||
| 分子量 |
619.67
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
GW-6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂 (IC50=240 nM)。它驱动 PPARα 辅激活子的置换，并促进辅抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 募集到配体结合域。GW-6471 抑制小鼠胚胎干细胞诱导分化为心肌细胞。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PPAR
|
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| IC50 & Target |
IC50: 240 nM (PPARα) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在细胞报告实验中，GW6471 完全抑制了 GW409544 诱导的 PPARα 活化，其 IC50 为 0.24 μM [1]。 MTT 法检测 PPARα 对肾癌细胞活力的影响，将 Caki-1 (VHL野生型) 和 786-O (VHL突变) 细胞分别与特异性 PPARα 激动剂 WY14 643 或特异性 PPARα 拮抗剂 GW6471 一起孵育，浓度为 12.5 至 100 μM，持续 72 小时，评估细胞活力，WY14 643 对细胞活力无影响或略有增加，而 GW6471 对细胞活力有明显的抑制作用，且呈剂量依赖性 (高达 80%) [2]。 GW6471 (10 μM) 能显著抑制心肌细胞分化，通过时间依赖的方式抑制 PPARα 导致心肌蛋白 (ie α-actinin，troponin-T) 和其特有的基因 (ie α-MHC，MLC2v) 的表达减少 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GW6471 每隔一天腹腔内给药一次 (20 mg/kg；野生型小鼠)，持续 4 周，溶剂组和 GW6471 组的肿瘤生长有显著差异。根据动物的体重，GW6471 的剂量没有观察到毒性，包括肾和肝功能测试在内的实验室值也没有受到不利影响。GW6471 处理的动物的 c-Myc 水平显著降低 [4]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
69 mg/mL (111.35 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6138 mL | 8.0688 mL | 16.1376 mL | |
| 5 mM | 0.3228 mL | 1.6138 mL | 3.2275 mL | |
| 10 mM | 0.1614 mL | 0.8069 mL | 1.6138 mL | |
| 50 mM | 0.0323 mL | 0.1614 mL | 0.3228 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号