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PPAR拮抗剂

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PPAR拮抗剂相关产品（12）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0594 GW9662

GW9662 是有效的、选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50 值为 3.3 nM，比 PPARα 和 PPARδ 的选择性高 10 倍和 1000 倍。
SJ-MX0639 GW6471

GW-6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂 (IC50=240 nM)。它驱动 PPARα 辅激活子的置换，并促进辅抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 募集到配体结合域。GW-6471 抑制小鼠胚胎干细胞诱导分化为心肌细胞。
SJ-MX0603 T0070907

T0070907 是一种有效的，选择性 PPARγ 抑制剂，Ki 值为 1 nM。
SJ-MX1755 MK-886 (L 663536)

MK-886 (L 663536) 是一种有效的、细胞可渗透的、具有口服活性的 FLAP (IC50: 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1 μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
SJ-MX2026 GSK3787

GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂，pIC50 为 6.6。
SJ-MX8704 BAY-0069

BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂，对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。
SJ-MX5496 DG172 dihydrochloride DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂，IC50 值为 27 nM。
SJ-MX2955 GSK0660

GSK0660 是有效的 PPARβ 和 PPARδ 拮抗剂，IC50 均为 155 nM。在浓度高达近于10 μM 时，GSK0660 对 PPARα 和 PPARγ 没有活性。
SJ-MX8705 BAY-4931 BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂，IC50 为 0.17 nM。
SJ-MX7107 NXT629 NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移。
SJ-MX11761 CC618 CC618 是一种选择性 PPARβ/δ 拮抗剂，通过共价结合 PPARβ/δ 受体的配体结合域，阻断其转录激活功能。
SJ-MX12122 Amezalpat Amezalpat 是 PPARα 的拮抗剂，IC50 为 58 nM。Amezalpat 具有抗肿瘤活性。
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